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TA-01

TA-01用途

TA-01 是一种有效的 CK1 和 p38 MAPK 抑制剂,对 CK1ε,CK1δ 和 p38 MAPK 的 IC50 值分别为 6.4 nM,6.8 nM 和 6.7 nM。

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TA-01名称

[ CAS 号 ]:
1784751-18-3

[ 中文名 ]:
TA-01

[ 英文名 ]:
TA-01

[英文别名 ]:

TA-01生物活性

[ 描述 ]:

TA-01 是一种有效的 CK1 和 p38 MAPK 抑制剂,对 CK1ε,CK1δ 和 p38 MAPK 的 IC50 值分别为 6.4 nM,6.8 nM 和 6.7 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 酪蛋白激酶

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 酪蛋白激酶

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> p38 MAPK

研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

CKIϵ:6.4 nM (IC50)

CKIδ:6.8 nM (IC50)

p38 MAP kinase:6.7 nM (IC50)

[体外研究]

TA-01是一种有效的CK1和p38 MAPK抑制剂,CK1ε,CK1δ和p38MAPK的IC50分别为6.4 nM,6.8 nM,6.7 nM。 TA-01(5μM)不具有细胞毒性,完全抑制心脏发生,但在较低浓度下诱导心脏发生[1]。

[激酶实验]

将化合物（TA-01）溶解在DMSO中，并以10μM浓度对一组97种激酶进行测试，这些激酶与干细胞分化和细胞信号传导途径有关。 Kinome分析由激酶分析服务[1]进行。

[细胞实验]

收获HES-3，H7和IPS，并在bSFS培养基中的超低附着12孔板中以1.1×106细胞/ mL接种EB：补充有2mM L-谷氨酰胺，0.182mM丙酮酸钠，1％非DMEM的DMEM - 必需氨基酸，0.1mMβ-巯基乙醇，5.6mg / L转铁蛋白，20μg/ L亚硒酸钠，0.25％（w / vol）牛血清白蛋白和0.25％（w / vol）Hysoy。将细胞在37℃和5％CO 2下孵育以允许EB形成。培养基在1天后更新，然后每2-3天更新一次。从第1天或第4天开始，直至第8天，用溶解在DMSO（1μLDMSO/ mL培养基）中的各化合物（TA-01）刺激细胞。仅在第一个24小时应用CHIR99021 [1]。

[参考文献]

[1]. Laco F, et al. Cardiomyocyte differentiation of pluripotent stem cells with SB203580 analogues correlates with Wnt pathway CK1 inhibition independent of p38 MAPK signaling. J Mol Cell Cardiol. 2015 Mar;80:56-70.

[相关活性小分子]

TA-01物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
511.1±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₀H₁₂F₃N₃

[ 分子量 ]:
351.325

[ 闪点 ]:
262.9±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
351.098328

[ LogP ]:
4.66

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.606

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

TA-01

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TA-01名称

TA-01生物活性

TA-01物理化学性质

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