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鞣花酸

鞣花酸用途

Ellagic acid 是一种天然的抗氧化剂,为有效的,ATP 竞争性的 CK2 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 40 nM 和 20 nM。
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鞣花酸名称

[ CAS 号 ]:
476-66-4

[ 中文名 ]:
鞣花酸

[ 英文名 ]:
Ellagic acid

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

鞣花酸生物活性

[ 描述 ]:

Ellagic acid 是一种天然的抗氧化剂,为有效的,ATP 竞争性的 CK2 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 40 nM 和 20 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 酪蛋白激酶
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 酪蛋白激酶
天然产物 >> 酚类
研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

CK2:40 nM (IC50)


[体外研究]

鞣花酸是一种有效的CK2抑制剂,IC50为40 nM,Ki为20 nM。鞣花酸还可以阻断其他激酶,如LYN,PKA,SYK,GSK3,FGR和CK1,IC50分别为2.9,3.5,4.3,7.5,9.4和13.0μM,对DYRK1a,CSK,NPM-没有明显影响。 ALK,RET和FLT3(IC50>40μM)。鞣花酸(5-100μM)显示出对Karpas299,SUDHL1,SR786和FE-PD细胞系的抑制活性[1]。鞣花酸(10μM)在辐射处理后对MCF-7细胞显示出细胞毒性作用。鞣花酸(10μM)与辐射(IR)组合显着地削弱了MCF-7细胞形成集落的能力,等同于单独处理。具有IR的鞣花酸还诱导细胞凋亡,并促进MCF-7细胞中前凋亡Bax的上调和Bcl-2的下调[3]。

[体内研究]

鞣花酸(EA; 10mg/kg /天; po,14天)使MDA脑含量大幅降低17％,并使大鼠中TNF-α水平降低42％。鞣花酸显着增加5-HT(39％),多巴胺(DA,71％)和去甲肾上腺素(NE,77％)的脑内容物减少。鞣花酸(10 mg/kg,po,14天)导致大鼠中阿霉素诱导的组织病理学改变减少[2]。

[激酶实验]

CK2和CK1磷酸化测定在37℃下在增加量的每种抑制剂（鞣花酸）存在下进行，最终体积为25μL，含有50mM，Tris-HCl pH 7.5,100mM NaCl，12mM MgCl 2，除非另有说明，否则0.02mM [33P-ATP]（500-1000cpm / pmol）。可磷酸化底物分别是CK2和CK1的合成肽底物RRRADDSDDDDD（100μM）和RRKHAAIGDDDDAYSITA（200μM）。加入激酶开始反应，10分钟后停止反应。在将等分试样点到磷酸纤维素滤膜上之前，加入5μL的0.5M正磷酸。在放射性标记的样品的SDS-PAGE后，在75mM磷酸底物中洗涤滤膜。 DYRK1A，肽RRRFRPASPLRGPPK测定，酪氨酸激酶活性测定[1]。

[细胞实验]

通过MTT测定法测量ALCL细胞活力。简而言之，在加入鞣花酸之前12小时将0.1×10 5个细胞接种到96孔微量培养板上。在存在或不存在药物（鞣花酸）的情况下，在标准组织培养条件下，将细胞在200μL完全RPMI-1640培养基中生长48小时。然后将20μLMTT溶液（5mg / mL）加入细胞悬浮液中4小时。用150μLDMSO溶解细胞内甲crystals晶体，在分光光度计上在540nm处测量的光密度代表一式三份培养物的平均值（±SD）[1]。

[动物实验]

将50只雄性成年Sprague-Dawley大鼠随机分成如下五组：组（1）口服玉米油作为载体并用作正常对照。组（2）每周两次接受多柔比星（DOX）注射（5mg / kg，ip），持续14天。组（3）每天两次接受鞣花酸（10mg / kg，po;每天）14天，并且每周两次接受DOX（5mg / kg，ip）持续14天。组（4）每天两次接受迷迭香酸（RA; 75mg / kg，po;每天）14天，并且每周两次接受DOX（5mg / kg，ip）持续14天。组（5）接受鞣花酸（10mg / kg，po;每天），RA（75mg / kg，po;每天）14天，DOX注射（5mg / kg，ip），每周两次，持续14天[ 2]。

[参考文献]

[1]. Cozza G, et al. Identification of ellagic acid as potent inhibitor of protein kinase CK2: a successful example of a virtual screening application. J Med Chem. 2006 Apr 20;49(8):2363-6.

[2]. Rizk HA, et al. Prophylactic effects of ellagic acid and rosmarinic acid on doxorubicin-induced neurotoxicity in rats. J Biochem Mol Toxicol. 2017 Dec;31(12).

[3]. Ahire V, et al. Ellagic Acid Enhances Apoptotic Sensitivity of Breast Cancer Cells to γ-Radiation. Nutr Cancer. 2017 Aug-Sep;69(6):904-910.


[相关活性小分子]

Silmitasertib (CX-4945) | 4-[4-(2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂环己-6-基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]苯甲酰胺 | 4,5,6,7-四溴苯甲腈 | 2-二甲基氨基-4,5,6,7-四溴苯并咪唑 | 大黄素 | 4-[1-环己基-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-2-嘧啶胺盐酸盐 | SR-3029 | IC261 | TA-01 | TTP 22 | LH846 | 酪蛋白激酶II抑制剂IV | PF-4800567

鞣花酸物理化学性质

[ 密度 ]:
2.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
796.5±60.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
≥350 °C

[ 分子式 ]:
C14H6O8

[ 分子量 ]:
302.193

[ 闪点 ]:
310.1±26.4 °C

[ 精确质量 ]:
302.006256

[ PSA ]:
141.34000

[ LogP ]:
0.52

[ 外观性状 ]:
灰色至略米色结晶粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.895

[ 储存条件 ]:
Store at RT

[ 稳定性 ]:
Stable. Combustible. Incompatible with strong oxidizing agents.

[ 水溶解性 ]:
1 M NaOH: 10 mg/mL, dark green | <0.1 g/100 mL at 21 ºC

鞣花酸MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

鞣花酸毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
DJ2620000
CHEMICAL NAME :
(1)Benzopyrano(5,4,3-cde)(1)benzopyran-5,10-dione, 2,3,7,8-tetrahydroxy-
CAS REGISTRY NUMBER :
476-66-4
BEILSTEIN REFERENCE NO. :
0047549
LAST UPDATED :
199706
DATA ITEMS CITED :
2
MOLECULAR FORMULA :
C14-H6-O8
MOLECULAR WEIGHT :
302.20

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
DOSE :
1208 mg/kg
SEX/DURATION :
female 16 day(s) after conception
TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Fertility - abortion Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - blood and lymphatic systems (including spleen and marrow)
REFERENCE :
AMBPBZ Acta Pathologica et Microbiologica Scandinavica, Section A: Pathology. (Copenhagen, Denmark) V.78-89, 1970-81. For publisher information, see ACPADQ. Volume(issue)/page/year: 79,487,1971 *** NIOSH STANDARDS DEVELOPMENT AND SURVEILLANCE DATA *** NIOSH OCCUPATIONAL EXPOSURE SURVEY DATA : NOES - National Occupational Exposure Survey (1983) NOES Hazard Code - E0173 No. of Facilities: 42 (estimated) No. of Industries: 1 No. of Occupations: 1 No. of Employees: 350 (estimated) No. of Female Employees: 285 (estimated)
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鞣花酸安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P261-P305 + P351 + P338

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi:Irritant

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S26-S36

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
DJ2620000

鞣花酸合成路线

详细合成路线

鞣花酸上下游产品

鞣花酸上游产品

鞣花酸下游产品

鞣花酸制备

主要从植物中提取，在爪哇漆树所产五倍子、菱角果实、榄仁树果实、蓝桉的叶子中存在较丰富，通常将原料脱脂后用碱性水溶液浸提或用乙醇浸提，然后脱去水溶蛋白和醇溶蛋白后，再用酶分解脱去糖配体可制得较纯的鞣花酸。
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鞣花酸文献

Antimicrobial activity of natural products from the flora of Northern Ontario, Canada.

Pharm. Biol. 53(6) , 800-6, (2015)

The number of multidrug resistant (MDR) microorganisms is increasing and the antimicrobial resistance expressed by these pathogens is generating a rising global health crisis. In fact, there are only ...

Effect of selected Saccharomyces cerevisiae yeast strains and different aging techniques on the polysaccharide and polyphenolic composition and sensorial characteristics of Cabernet Sauvignon red wines.

J. Sci. Food Agric. 95 , 2132-44, (2015)

The objective of this work was to study the effect of two Saccharomyces cerevisiae yeast strains with different capabilities of polysaccharide liberation during alcoholic fermentation in addition to s...

Radio-modifying potential of Saraca indica against ionizing radiation: an in vitro study using Chinese hamster lung fibroblast (V79) cells.

Cell Biol. Int. 39 , 1061-72, (2015)

This study demonstrated the radioprotective efficacy of extracts prepared from stem bark of Saraca indica (SI) against X-rays induced cellular damage, which was evaluated by a battery of cytotoxicity,...


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标题：鞣花酸_MSDS_用途_密度_鞣花酸CAS号【476-66-4】_化源网 地址：https://m.chemsrc.com/mip/cas/476-66-4_314531.html