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大黄素

大黄素用途

Emodin 是一种广谱抗癌剂。Emodin 抑制蛋白激酶CK2 (IC50 为 2 μM。
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大黄素名称

[ CAS 号 ]:
518-82-1

[ 中文名 ]:
大黄素

[ 英文名 ]:
Emodin

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

大黄素生物活性

[ 描述 ]:

Emodin 是一种广谱抗癌剂。Emodin 抑制蛋白激酶CK2 (IC50 为 2 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 酪蛋白激酶
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 酪蛋白激酶
研究领域 >> 癌症
天然产物 >> 醌类

[ 靶点 ]

CKII:2 μM (IC50)


[体外研究]

大蒽醌衍生物大黄素选择性地抑制酪蛋白激酶II(CKII),一种Ser/Thr激酶,作为竞争性抑制剂。大黄素抑制CKII活性,IC50为2μM,比其他激酶低2至3个数量级。酶动力学测定表明,大黄素抑制CKII活性作为对ATP的竞争性抑制剂,Ki为7.2μM[1]。大黄素是癌细胞的广谱抑制剂,包括白血病,肺癌,人舌鳞癌,结肠癌,胆囊癌,胰腺癌,乳腺癌,人宫颈癌和肝癌细胞。大黄素抑制A549,HepG2,OVCAR-3,HeLa和Madin-Darby犬肾(MDCK)细胞,IC50分别为19.54,12.79,25.82,12.14和5.81μg/ mL。大黄素的抗癌机制涉及许多生物学途径,如酪蛋白激酶II和ERK1/2 [2]。大黄素作为活性氧(ROS)发生器与T24和J82人膀胱癌细胞中的顺铂组合应用。大黄素以剂量依赖性和时间依赖性方式杀死T24和J82细胞,对HCV-29细胞的毒性较小。选择20和15μM的浓度作为适当剂量,分别在24小时研究T24和J82细胞的化学治疗敏感性[3]。

[体内研究]

用大黄素(50mg/kg)和顺铂(1mg/kg)治疗的小鼠具有比来自其他组的小鼠显着更小的肿瘤。此外,各组之间未观察到体重减轻的显着差异,并且在肝,肾和心脏切片中未观察到明显的坏死和异常。这些结果表明,大黄素/顺铂共处理可显着抑制体内肿瘤生长,没有明显的副作用。与体外实验一致,TUNEL测定显示大黄素/顺铂组合显着增加异种移植肿瘤中的细胞凋亡。大黄素/顺铂联合治疗组的MRP1表达也低于其他组[3]。

[细胞实验]

将T24人膀胱癌细胞，HCV-29正常膀胱上皮细胞和J82人膀胱癌细胞在补充有10％胎牛血清的RPMI 1640培养基中于37℃在含有5％CO 2的潮湿气氛中培养。将细胞接种在96孔板中，每孔2×10 4个细胞。将细胞与大黄素以不同浓度（0,5,10,20,30,40,50,60,70μM）孵育24小时，并选择用细胞处理的临界浓度（20μM）0,6,12 ，24,48,72,96小时。将细胞与顺铂一起在不同浓度（0,0.5,1.0,1.5,2.0,2.5,3.0μg/ mL）下孵育24小时。 MTT测定用于分析细胞活力。用药物处理细胞24小时，并使用AnnexinV-异硫氰酸荧光素（AnnexinV-FITC）/碘化丙啶（PI）试剂盒用流式细胞术评估细胞凋亡率。根据制造商的说明制备样品并通过流式细胞术（FCM）Calibur分析[3]。

[动物实验]

收获小鼠[3] 3×106T24细胞，洗涤并重悬于无血清最佳培养基中，然后皮下注射到6周龄BALB / c-nu / nu小鼠（每组n = 8只小鼠）中。接种后3天，每两天给小鼠腹膜内施用PBS，大黄素（50mg / kg），顺铂（1mg / kg）或大黄素/顺铂。在第18天，每只小鼠都被处死。测量体重后，分离肿瘤，称重并固定在4％多聚甲醛（PFA）中。用苏木精和曙红染色心脏，肝脏和肾脏以确定全身毒性。末端脱氧核苷酸转移酶（TdT）介导的dUTP缺口末端标记（TUNEL）测定在多聚甲醛固定和石蜡包埋的肿瘤切片上进行。

[参考文献]

[1]. Yim H, et al. Emodin, an anthraquinone derivative isolated from the rhizomes of Rheum palmatum, selectively inhibits the activity of casein kinase II as a competitive inhibitor. Planta Med. 1999 Feb;65(1):9-13.

[2]. Xing JY, et al. Antitumor Effects and Mechanism of Novel Emodin Rhamnoside Derivatives against Human Cancer CellsIn Vitro. PLoS One. 2015 Dec 18;10(12):e0144781.

[3]. Li X, et al. Emodin enhances cisplatin-induced cytotoxicity in human bladder cancer cells through ROS elevation and MRP1 downregulation. BMC Cancer. 2016 Aug 2;16:578.


[相关活性小分子]

Silmitasertib (CX-4945) | 4-[4-(2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂环己-6-基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]苯甲酰胺 | 4,5,6,7-四溴苯甲腈 | 2-二甲基氨基-4,5,6,7-四溴苯并咪唑 | 4-[1-环己基-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-2-嘧啶胺盐酸盐 | SR-3029 | IC261 | TA-01 | 鞣花酸 | TTP 22 | LH846 | 酪蛋白激酶II抑制剂IV | PF-4800567

大黄素物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
586.9±39.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
255 °C (dec.)(lit.)

[ 分子式 ]:
C15H10O5

[ 分子量 ]:
270.237

[ 闪点 ]:
322.8±23.6 °C

[ 精确质量 ]:
270.052826

[ PSA ]:
94.83000

[ LogP ]:
5.03

[ 外观性状 ]:
红色-橙色粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.745

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 水溶解性 ]:
DMSO: soluble | <0.1 g/100 mL at 19 ºC

大黄素MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

大黄素毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
CB7920600
CHEMICAL NAME :
Anthraquinone, 6-methyl-1,3,8-trihydroxy-
CAS REGISTRY NUMBER :
518-82-1
BEILSTEIN REFERENCE NO. :
1888141
LAST UPDATED :
199712
DATA ITEMS CITED :
14
MOLECULAR FORMULA :
C15-H10-O5
MOLECULAR WEIGHT :
270.25
WISWESSER LINE NOTATION :
L C666 BV IVJ DQ FQ L1 NQ

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
35 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Gastrointestinal - other changes

MUTATION DATA

TYPE OF TEST :
Mutation in mammalian somatic cells
TEST SYSTEM :
Rodent - hamster Lung
DOSE/DURATION :
10 mg/L
REFERENCE :
MUREAV Mutation Research. (Elsevier Science Pub. B.V., POB 211, 1000 AE Amsterdam, Netherlands) V.1- 1964- Volume(issue)/page/year: 240,1,1990
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大黄素安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P261-P305 + P351 + P338

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi:Irritant

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S26-S36-S37/39

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
CB7920600

[ 海关编码 ]:
2932999099

大黄素合成路线

详细合成路线

大黄素上下游产品

大黄素上游产品

大黄素下游产品

大黄素制备

大黄素广泛存在于植物性泻药，如大黄的根茎、鼠李的树皮和根皮、决明的种子中。从大黄的根茎可提取大黄素。通过合成也可以制备大黄素，例如以2-甲基蒽醌，或以3，5-二硝基苯酐和间甲酚为原料，者可以制得大黄素。

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大黄素海关

[ 海关编码 ]: 2914690090

[ 中文概述 ]:
2914690090 其他醌. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:5.5% 普通关税:30.0%

[ Summary ]:
2914690090 other quinones。Supervision conditions:None。VAT:17.0%。Tax rebate rate:9.0%。MFN tariff:5.5%。General tariff:30.0%

大黄素文献

Chemical genetics reveals a complex functional ground state of neural stem cells.

Nat. Chem. Biol. 3(5) , 268-273, (2007)

The identification of self-renewing and multipotent neural stem cells (NSCs) in the mammalian brain holds promise for the treatment of neurological diseases and has yielded new insight into brain canc...

The direct anti-MRSA effect of emodin via damaging cell membrane.

Appl. Microbiol. Biotechnol. 99 , 7699-709, (2015)

Methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) has become an important bacterium for nosocomial infection. Only a few antibiotics can be effective against MRSA. Therefore, searching for new drugs ...

Effect of formula compatibility on the pharmacokinetics of components from Dachengqi Decoction [See Text] in rats.

Chin. J. Integr. Med. 18(9) , 708-13, (2012)

To investigate the effect of prescription compatibility on the pharmacokinetics of components from Dachengqi Decoction (DCQD, ) in rats.Twenty-four male rats were randomly and equally divided into the...


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