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N-去甲基苯甲谷胺

N-去甲基苯甲谷胺用途

N-desmethyl Enzalutamide(N-desmethyl MDV3100)是Enzalutamide(MDV3100)的主要代谢物。
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N-去甲基苯甲谷胺名称

[ CAS 号 ]:
1242137-16-1

[ 中文名 ]:
4-[3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫代-1-咪唑烷基]-2-氟苯甲酰胺

[ 英文名 ]:
N-desmethyl Enzalutamide

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

N-去甲基苯甲谷胺生物活性

[ 描述 ]:

N-desmethyl Enzalutamide(N-desmethyl MDV3100)是Enzalutamide(MDV3100)的主要代谢物。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Androgen-receptor[1]


[体内研究]

N-去甲基苯甲谷胺是一种活性代谢物,被认为有助于恩杂鲁胺的临床效果,因为它表现出与恩杂鲁胺类似效力的主要和次要药效学,并且在与恩杂鲁胺大致相同的血浆浓度下循环。羧酸代谢物在药理学上无活性,其循环浓度比恩杂鲁胺低约25％[1]。

[参考文献]

[1]. Gibbons JA, et al. Pharmacokinetic Drug Interaction Studies with Enzalutamide. Clin Pharmacokinet. 2015 Oct;54(10):1057-69.


[相关活性小分子]

阿帕他胺 | 去氢表雄酮 | 氟他胺 | Darolutamide (ODM-201) | 达那唑 | 3,3'-亚甲基二吲哚 | AZD3514 | Testolone (RAD140) | BMS-564929 | GLPG0492 | 醋酸环丙孕酮 | 4-((R)-2-((R)-2,2,2-三氟-1-羟乙基)呲咯烷-1)-2-三氟甲基苯腈 | 羽扇豆醇 | N-[4-硝基-3-(三氟甲基)苯基]-(2S)-3-[4-(乙酰基氨基)苯氧基]-2-羟基-2-甲基丙酰胺 | MK-0773

N-去甲基苯甲谷胺物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H14F4N4O2S

[ 分子量 ]:
450.40900

[ 精确质量 ]:
450.07700

[ PSA ]:
122.52000

[ LogP ]:
4.56208

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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