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富马酸沃诺拉赞

富马酸沃诺拉赞用途

TAK-438是有一种口服活性的钾竞争性酸阻断剂,抑制H+, K+-ATPase的 IC50 值为19 nM。
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富马酸沃诺拉赞作用

富马酸沃诺拉赞(TAK-438)属于钾离子（K+）竞争性酸阻滞剂（P-CAB）, 是一种可逆性质子泵抑制剂，本品进入人体后，在胃壁细胞泌酸的最后步骤，通过抑制K+与H+-K+-ATP酶（质子泵）的结合，终止胃酸的分泌，达到抑酸效果，本品具有强劲、持久的抑制胃酸分泌作用。
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富马酸沃诺拉赞名称

[ CAS 号 ]:
1260141-27-2

[ 中文名 ]:
富马酸沃诺拉赞

[ 英文名 ]:
Vonoprazan Fumarate (TAK-438)

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

富马酸沃诺拉赞生物活性

[ 描述 ]:

TAK-438是有一种口服活性的钾竞争性酸阻断剂,抑制H+, K+-ATPase的 IC50 值为19 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 质子泵
研究领域 >> 内分泌

[参考文献]

[1]. Arikawa Y, et al. Discovery of a novel pyrrole derivative 1-[5-(2-fluorophenyl)-1-(pyridin-3-ylsulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl]-N-methylmethanamine fumarate (TAK-438) as a potassium-competitive acid blocker (P-CAB). J Med Chem, 2012, 55(9), 4446-4456.

[2]. Hori Y, et al. 1-[5-(2-Fluorophenyl)-1-(pyridin-3-ylsulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl]-N-methylmethanamine monofumarate (TAK-438), a novel and potent potassium-competitive acid blocker for the treatment of acid-related diseases. J Pharmacol Exp Ther, 2010, 335(1), 231-238.

[3]. Hori Y, et al. A study comparing the antisecretory effect of TAK-438, a novel potassium-competitive acid blocker, with lansoprazole in animals. J Pharmacol Exp Ther, 2011, 337(3), 797-804.


[相关活性小分子]

巴佛洛霉素A1 | 奥美拉唑 | 吡啶硫酮锌 | 沃诺拉赞 | 兰索拉唑 | 艾普拉唑 | Linaprazan | Soraprazan | 巴马司特 | 耐信(埃索美拉唑镁) | 埃索美拉唑镁(三水) | 诃子林鞣酸 | 吡考拉唑 | SKF96067 | Pumaprazole

富马酸沃诺拉赞物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H20FN3O6S

[ 分子量 ]:
461.463

[ 精确质量 ]:
461.105682

[ PSA ]:
146.97000

[ LogP ]:
3.82910

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