吡考拉唑

Picoprazole 是一种特异性的 H+/K+-ATPase 抑制剂,IC50 为 3.1±0.4 μM。

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IC50: 3.1±0.4 μM (H+/K+-ATPase)[1]

吡虫吡啶以浓度依赖性方式抑制H +/K + -ATP酶活性。 IC50值为3.1±0.4μM[1]。吡吡唑是H +/K + -ATP酶的特异性抑制剂,与酶的100-kDa多肽结合,剂量依赖性地抑制Cu2 + -o-菲咯啉对Cl-电导的开放,表明Cl-电导是其功能的一部分。 H +/K + -ATPase [2]。已经在分离的和富集的豚鼠壁细胞中研究了三种苯并咪唑衍生物Timoprazole,Picoprazole和奥美拉唑对组胺和dbcAMP刺激14C-氨基比林积累(H +分泌)的抑制作用。所有测试的化合物均以浓度依赖性方式抑制H +分泌,对噻唑吡唑的IC50值为8.5±1.9μM,对吡虫拉唑的IC50值为3.9±0.7μM,对奥美拉唑的IC50值为0.13±0.03μM[3]。

[1]. Beil W, et al. Inhibition of partially purified H⁺/K⁺-ATPase from guinea-pig isolated and enriched parietal cells by substituted benzimidazoles. Br J Pharmacol. 1984 Jul;82(3):651-7.

[2]. Takeguchi N, et al. Disulfide cross-linking of H,K-ATPase opens Cl- conductance, triggering proton uptake in gastric vesicles. Studies with specific inhibitors. J Biol Chem. 1986 Feb 25;261(6):2560-6.

[3]. Sewing KF, et al. Effect of substituted benzimidazoles on acid secretion in isolated and enriched guinea pig parietal cells. Gut. 1983 Jun;24(6):557-60.

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