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巴佛洛霉素A1

巴佛洛霉素A1用途

Bafilomycin A1,一种从链霉菌属物种中分离的大环内酯类抗生素,是特异的 vacuolar-type H+ ATPase 抑制剂。

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巴佛洛霉素A1名称

[ CAS 号 ]:
88899-55-2

[ 中文名 ]:
巴佛洛霉素A1

[ 英文名 ]:
Bafilomycin A1

[中文别名 ]:

维生素 D2

[英文别名 ]:

bafilomycin A
MFCD06795130
BafilomycinA1fromStreptomycesgriseus
BAFILOMYCIN A1
bafilomycin
tetramethyl-, (3Z,5E,7R,8S,9S,11E,13E,15S,16R)-
Bafilomycin A1 from Streptomycesgriseus,10 ug

巴佛洛霉素A1生物活性

[ 描述 ]:

Bafilomycin A1,一种从链霉菌属物种中分离的大环内酯类抗生素,是特异的 vacuolar-type H+ ATPase 抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 质子泵

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

H+ ATPase[1]

[体外研究]

低浓度(1nM)的巴弗洛霉素A1有效且特异性地抑制并杀死小儿B细胞急性淋巴细胞白血病细胞。它针对自噬途径的早期和晚期,线粒体并诱导不依赖caspase的细胞凋亡。巴弗洛霉素A1诱导Beclin 1与Bcl-2的结合,进一步抑制自噬并促进凋亡细胞死亡[1]。 BEL-7402肝细胞癌和HO-8910卵巢癌细胞系的生长受到阻滞,并且巴弗洛霉素A1抑制了转移潜能。透射电子显微镜和capsase-3和-9的测定表明,巴弗洛霉素A1诱导细胞凋亡[2]。巴弗洛霉素A1剂量依赖性地抑制多种培养细胞的生长,包括金仓鼠胚胎和NIH-3T3成纤维细胞,无论它们是否被转化,以及PC12和HeLa细胞。巴弗洛霉素A1抑制细胞生长的IC50范围为10至50 nM [3]。

[体内研究]

用低剂量巴弗洛霉素A1(0.1mg/kg)慢性治疗略微抑制肿瘤体积,但最终肿瘤体积与对照没有显着差异。然而,与对照组相比,高剂量巴弗洛霉素A1(1 mg/kg)的慢性治疗在21天后显着抑制肿瘤生长[4]。

[细胞实验]

使用0.05％胰蛋白酶收获细胞并悬浮于含有10％FCS的培养基中，并将200μL悬浮液加入96孔板的每个孔中。将细胞培养20小时以进行粘附。将巴弗洛霉素A1以200,400和800nM的终浓度加入孔中，一式三份。在24,48和72小时，向细胞中加入20μlWST-1。在37℃下孵育4小时后，读取平板以使用分光光度计[2]确定435nm处的光密度（OD）和675nm参比。

[动物实验]

小鼠：将携带肿瘤的小鼠随机分成三个实验组：低剂量巴弗洛霉素A1（0.1mg / kg每天）治疗组（n = 5），高剂量巴弗洛霉素A1（1mg / kg每天） - 治疗组（n = 5）和对照组（n = 5）。测量肿瘤大小并计算肿瘤体积倍增时间[2]。

[参考文献]

[1]. Yuan N, et al. Bafilomycin A1 targets both autophagy and apoptosis pathways in pediatric B-cell acute lymphoblastic leukemia. Haematologica. 2015 Mar;100(3):345-56.

[2]. Lu X, et al. Bafilomycin A1 inhibits the growth and metastatic potential of the BEL-7402 liver cancer and HO-8910 ovarian cancer cell lines and induces alterations in their microRNA expression. Exp Ther Med. 2015 Nov;10(5):1829-1834.

[3]. Ohkuma S, et al. Inhibition of cell growth by bafilomycin A1, a selective inhibitor of vacuolar H(+)-ATPase. In Vitro Cell Dev Biol Anim. 1993 Nov;29A(11):862-6.

[4]. Ohta T, et al. Bafilomycin A1 induces apoptosis in the human pancreatic cancer cell line Capan-1. J Pathol. 1998 Jul;185(3):324-30.

[相关活性小分子]

巴佛洛霉素A1物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
770.1±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₅H₅₈O₉

[ 分子量 ]:
622.830

[ 闪点 ]:
232.2±26.4 °C

[ 精确质量 ]:
622.408081

[ PSA ]:
134.91000

[ LogP ]:
3.88

[ 蒸汽压 ]:
0.0±6.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.535

[ 储存条件 ]:
-20°C

巴佛洛霉素A1MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

巴佛洛霉素A1安全信息

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi: Irritant;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26-36

[ 危险品运输编码 ]:
UN 3172

[ WGK德国 ]:
3

[ 包装等级 ]:
III

[ 危险类别 ]:
6.1(b)

巴佛洛霉素A1合成路线

详细合成路线

巴佛洛霉素A1上下游产品

巴佛洛霉素A1上游产品

巴佛洛霉素A1下游产品

巴佛洛霉素A1文献

SUMO1 promotes Aβ production via the modulation of autophagy.

Autophagy 11(1) , 100-12, (2015)

Autophagy is one of the main mechanisms in the pathophysiology of neurodegenerative disease. The accumulation of autophagic vacuoles (AVs) in affected neurons is responsible for amyloid-β (Aβ) product...

GA binding protein augments autophagy via transcriptional activation of BECN1-PIK3C3 complex genes.

Autophagy 10(9) , 1622-36, (2014)

Macroautophagy is a vesicular catabolic trafficking pathway that is thought to protect cells from diverse stressors and to promote longevity. Recent studies have revealed that transcription factors pl...

Autophagy facilitates secretion and protects against degeneration of the Harderian gland.

Autophagy 11(2) , 298-313, (2015)

The epithelial derived Harderian gland consists of 2 types of secretory cells. The more numerous type A cells are responsible for the secretion of lipid droplets, while type B cells produce dark granu...

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