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Pumaprazole

Pumaprazole用途

Pumaprazole 是一种可逆性质子泵拮抗剂。

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Pumaprazole名称

[ CAS 号 ]:
158364-59-1

[ 中文名 ]:
Pumaprazole

[ 英文名 ]:
Pumaprazole

[英文别名 ]:

Pumaprazole
Pumaprazole [INN]
UNII-DK95Z519WL

Pumaprazole生物活性

[ 描述 ]:

Pumaprazole 是一种可逆性质子泵拮抗剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 质子泵

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

proton pump[1]

[体内研究]

Pumaprazole是一种可逆的质子泵拮抗剂。与雷尼替丁相比,Pumaprazole抑制Ghosh-Schild大鼠的基础酸分泌,具有更高的功效。在该模型中,Pumaprazole在第1天(11μmol/ kg,95％置信区间为5和23)和第7天(10μmol/ kg,95％置信区间为4和23)显示相同的ID50值。。较低剂量的Pumaprazole(27μmol/ kg)迅速将腔内pH提升至几乎中性,较高剂量(54μmol/ kg)进一步延长了这种pH升高效应[1]。

[动物实验]

在乙醚麻醉下结扎雌性Sprague-Dawley大鼠（160至220g体重）的幽门，关闭腹部并口服给予10mg / kg的100mg / kg乙酰水杨酸（ASA）。施用ASA后，静脉注射Pumaprazole（溶液）或载体（口服给药时的生理盐水或自来水），静脉注射1mL / kg或静脉注射2.5mL / kg。口服给药（10mL / kg）是幽门结扎前1小时。在幽门结扎后4小时，切除胃，小心地保持食道关闭，沿着较大的曲率打开并移除腔内容物，离心，测量体积并通过用0.1N NaOH滴定至pH 7来确定酸度[1] ]。

[参考文献]

[1]. Kromer W, et al. Animal pharmacology of reversible antagonism of the gastric acid pump, compared to standard antisecretory principles. Pharmacology. 2000 May;60(4):179-87.

[相关活性小分子]

Pumaprazole物理化学性质

[ 密度 ]:
1.21g/cm3

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₂N₄O₂

[ 分子量 ]:
338.40400

[ 精确质量 ]:
338.17400

[ PSA ]:
71.15000

[ LogP ]:
4.13650

[ 折射率 ]:
1.615

[ 储存条件 ]:
2-8℃

Pumaprazole

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Pumaprazole生物活性

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Pumaprazole合成路线

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