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Soraprazan

Soraprazan用途

Soraprazan 是一种可逆的,见效快的肠胃 H+/K+ ATPase 抑制剂。

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Soraprazan名称

[ CAS 号 ]:
261944-46-1

[ 中文名 ]:
Soraprazan

[ 英文名 ]:
Soraprazan

[英文别名 ]:

BYK61359
soraprazan

Soraprazan生物活性

[ 描述 ]:

Soraprazan 是一种可逆的,见效快的肠胃 H+/K+ ATPase 抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 质子泵

研究领域 >> 其他

[体外研究]

Soraprazan是胃H,K-ATP酶的有效抑制剂,当在1mM钾存在下在离子渗漏囊泡中测量时,IC50为0.1μM。 Soraprazan还有效抑制二丁酰基cAMP刺激的分离胃腺中[14C] AP积累,IC50为0.19μM(0.09-0.40μM几何平均值,n = 6,置信区间为95％)。在离子渗漏的囊泡中,soraprazan是H,K-ATP酶的有效k-竞争性抑制剂,Ki为6.4 nM。 Soraprazan与离子渗漏囊泡中的H,K-ATP酶结合,Kd为26.4 nM,Bmax为2.89 nmol/mg [1]。

[激酶实验]

[3H]索拉普拉定结合研究在20℃下进行。在确定Kd值的饱和实验中，将离子渗漏的胃囊泡（0.01-0.02mg / mL）重悬于由20mM Tris-HCl，pH7.0,2mM MgCl2和2mM ATP（pH7.0）组成的缓冲液中。 Tris）在浓度增加的[3H]索拉嗪（0.1nM-1μM）存在下。在所用[3H]索拉嗪的浓度范围内，在100倍过量的未标记的soraprazan存在下测定非特异性结合。将酶悬浮液（1mL）在20℃温育30分钟，并用预先润湿的硝酸纤维素膜过滤器（0.45μM）快速过滤，该溶液由20mM Tris-HCl，pH7.0,10％聚乙二醇3350组成，该溶液是放在玻璃纤维过滤器的顶部。用2.5mL由20mM Tris-HCl，pH 7.0和10％聚乙二醇3350组成的缓冲液将膜洗涤五次，以除去未结合的抑制剂。将膜放入20mL闪烁瓶中，加入二甲基乙酰胺（0.5mL）以溶解膜，加入14mL闪烁溶剂并计数。 [3H] soraprazan的结合是通过减去在100倍过量的非放射性soraprazan存在下获得的[3H] soraprazan的非特异性结合来确定的，其中[3H] soraprazan的量在不存在的情况下与膜结合。冷抑制剂。

[参考文献]

[1]. Simon WA, et al. Soraprazan: setting new standards in inhibition of gastric acid secretion. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Jun;321(3):866-74. Epub 2007 Mar 16.

[相关活性小分子]

Soraprazan物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₅N₃O₃

[ 分子量 ]:
367.44200

[ 精确质量 ]:
367.19000

[ PSA ]:
68.02000

[ LogP ]:
3.32090

[ 储存条件 ]:
2-8℃

Soraprazan

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Soraprazan名称

Soraprazan生物活性

Soraprazan物理化学性质

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