双羟萘酸奥曲肽
双羟萘酸奥曲肽用途
阿莫酸奥曲肽(SMS 201-995)是一种生长抑素受体激动剂和合成八肽内源性生长抑素类似物。帕莫酸奥曲肽可与生长抑素受体结合,生长抑素主要为2、3和5亚型。帕莫酸奥曲肽可增加胃肠道活性,减少细胞内cAMP的产生。帕莫酸奥曲肽具有抗肿瘤活性,介导细胞凋亡,也可用于肢端肥大症的疾病研究[1][2]。
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双羟萘酸奥曲肽名称
双羟萘酸奥曲肽生物活性
[ 描述 ]:
阿莫酸奥曲肽(SMS 201-995)是一种生长抑素受体激动剂和合成八肽内源性生长抑素类似物。帕莫酸奥曲肽可与生长抑素受体结合,生长抑素主要为2、3和5亚型。帕莫酸奥曲肽可增加胃肠道活性,减少细胞内cAMP的产生。帕莫酸奥曲肽具有抗肿瘤活性,介导细胞凋亡,也可用于肢端肥大症的疾病研究[1][2]。
[ 相关类别 ]:
[体外研究]
帕莫酸奥曲肽(10-8mM,6小时)诱导磷酸化糖原合成酶激酶3β(GSK3β)磷酸化,并增加糖原合酶(GS)活性[3]。Western Blot分析[3]细胞系:人肝母细胞瘤HepG2细胞系浓度:10-8mM孵育时间:6h结果:磷酸化Akt和GSK3β的蛋白表达水平分别增加140.8%和12.2%,GS的mRNA水平也增加。
[体内研究]
帕莫酸奥曲肽(皮下注射,30 mg/kg,一次,8周)可显著抑制肿瘤生长,对体重无影响[1]。帕莫酸奥曲肽(肌肉注射,60 mg/kg,每21天,42天)抑制血清胰岛素样生长因子(IGF-I),对患有阑尾骨肉瘤(OSA)的狗没有毒性[2]。帕莫酸奥曲肽(皮下注射,40μg/kg,每12小时,8天)改善肥胖雄性Sprague-Dawley(SD)大鼠的肝糖原合成[3]。动物模型:雌性裸鼠(nu/nu Balbc-A,体重19-22g)[1]剂量:30mg/kg给药:皮下注射;一旦8周结果:治疗组平均肿瘤体积为对照组的25.8%,对体重无影响。动物模型:阑尾阻塞性睡眠呼吸暂停综合征犬[2]剂量:60 mg/kg给药:肌肉注射;每21天;42天结果:与平均基线浓度相比,平均血清IGF-I降低43%。动物模型:雄性Sprague-Dawley(SD)大鼠(3周;40-60g)[3]剂量:40μg/kg给药:皮下注射;每12小时;8天结果:显著改善脂肪沉积,减少脂肪浸润。
[参考文献]
双羟萘酸奥曲肽物理化学性质
[ 分子式 ]:
C49H66N10O10S2.xC23H16O6
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