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突变体IDH1-IN-1

突变体IDH1-IN-1用途

Mutant IDH1-IN-1是 IDH1 突变体的选择性抑制剂,对突变体IDH1 R132C/R132C,IDH1 R132H/R132H,IDH1 R132H/WT和野生型IDH1的 IC50 值分别为4, 42, 80 和 143 nM。
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突变体IDH1-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
1355326-21-4

[ 中文名 ]:
突变体IDH1-IN-1

[ 英文名 ]:
Mutant IDH1-IN-1

[英文别名 ]:

突变体IDH1-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

Mutant IDH1-IN-1是 IDH1 突变体的选择性抑制剂,对突变体IDH1 R132C/R132C,IDH1 R132H/R132H,IDH1 R132H/WT和野生型IDH1的 IC50 值分别为4, 42, 80 和 143 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 异柠檬酸脱氢酶(IDH)
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 4 nM (IDH1 R132C/R132C), 42 nM (IDH1 R132H/R132H), 80 nM (IDH1 R132H/WT), 143 nM (IDH1 wild type)[1]


[参考文献]

[1]. Deng G, et al. Selective inhibition of mutant isocitrate dehydrogenase 1 (IDH1) via disruption of a metal binding network by an allosteric small molecule. J Biol Chem. 2015 Jan 9;290(2):762-74.


[相关活性小分子]

艾伏尼布 | 伊那尼布 | AGI-5198 | Vorasidenib | AGI-6780 | GSK864 | IDH-305 | BAY-1436032 | 突变IDH1抑制剂 | 突变体IDH1-IN-2 | Olutasidenib

突变体IDH1-IN-1物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C30H31FN4O2

[ 分子量 ]:
498.591

[ 精确质量 ]:
498.243103

[ LogP ]:
5.62

[ 折射率 ]:
1.637

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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