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突变IDH1抑制剂

突变IDH1抑制剂用途

Mutant IDH1 inhibitor 是一个有效的突变型 IDH1 R132H 的抑制剂，IC₅₀ 值小于 72 nM。

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突变IDH1抑制剂名称

[ CAS 号 ]:
1429180-08-4

[ 中文名 ]:
突变IDH1抑制剂

[ 英文名 ]:
Mutant IDH1 inhibitor

[英文别名 ]:

突变IDH1抑制剂生物活性

[ 描述 ]:

Mutant IDH1 inhibitor 是一个有效的突变型 IDH1 R132H 的抑制剂,IC50 值小于 72 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 异柠檬酸脱氢酶(IDH)

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: < 72 nM (mutant IDH1 R132H)

[体外研究]

突变IDH1抑制剂是有效的IDH1 R132H抑制剂,并且用于治疗与此类突变IDH蛋白相关的疾病或病症,包括但不限于细胞增殖病症,例如癌症[1]。

[细胞实验]

第1天：将细胞一式三份接种于384孔板中，用于细胞增殖和2HG测定，并在37℃，95％Rh，5％CO 2下孵育过夜。第2天：将化合物1：3连续稀释（从DMSO中的10mM溶液中10点稀释），并通过声学分配器递送至细胞测定板，终浓度范围为30μM至1.5nM。处理后将平板放回培养箱中并培养48小时。第4天增殖测定：将CTG加入测定板中，并在板读数器上读取发光信号。第4天2HG测定：提取样品制备包括从测定板吸出所有培养基，加入70μL90％甲醇水溶液，干冰孵育15分钟，以2000rpm离心30分钟以确保所有颗粒沉降，并且将30μL上清液转移到LC-MS准备板中。随后进行LC-MS分析。

[参考文献]

[1]. 3-Pyrimidin-4-yl-oxazolidin-2-ones as inhibitors of mutant IDH and their preparation. Patent WO 2013046136 A1 20130404

[相关活性小分子]

艾伏尼布 | 伊那尼布 | AGI-5198 | Vorasidenib | AGI-6780 | GSK864 | IDH-305 | BAY-1436032 | 突变体IDH1-IN-1 | 突变体IDH1-IN-2 | Olutasidenib

突变IDH1抑制剂物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
651.8±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₅H₃₄N₆O₃

[ 分子量 ]:
466.576

[ 闪点 ]:
348.0±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
466.269226

[ LogP ]:
2.31

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.608

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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