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缬沙坦

缬沙坦用途

Valsarta (CGP-48933) 是用于治疗高血压和心力衰竭的angiotensin II受体拮抗剂。

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缬沙坦名称

[ CAS 号 ]:
137862-53-4

[ 中文名 ]:
缬沙坦

[ 英文名 ]:
Valsartan

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Valsartan
Nisis
Valsratan
Tareg
DIOVAN
Valsartane
Valsartan API
L-Valsartan
MFCD00865840

缬沙坦生物活性

[ 描述 ]:

Valsarta (CGP-48933) 是用于治疗高血压和心力衰竭的angiotensin II受体拮抗剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管紧张素受体

研究领域 >> 心血管疾病

[体外研究]

缬沙坦是一种合成的非肽血管紧张素II 1型受体拮抗剂,通过阻断血管紧张素的作用,扩张血管并降低血压。缬沙坦显着降低老年主动脉内皮细胞中AT1R的表达[1]。缬沙坦的预处理导致TLR2信号传导和促炎细胞因子的抑制。酒精暴露后AGTR1的表达上调,并被缬沙坦预处理阻断[2]。

[体内研究]

缬沙坦显着减弱MI后大鼠TGF-β/ Smad,Hif-1α和纤维化相关蛋白的表达。与盐水和肼苯哒嗪相比,缬沙坦的心功能,梗塞面积,壁厚以及缺血心脏的心肌血管化也得到显着改善[3]。缬沙坦部分逆转高盐饮食对高血压,纤维化和炎性细胞浸润等心脏损伤,水通道蛋白1和血管生成因子的抑制作用;单独使用缬沙坦不会产生这样的效果[4]。缬沙坦是一种有效的抗抑郁/抗焦虑试剂,可以促进海马神经发生和BDNF的表达。慢性给予缬沙坦(5-40 mg/kg/d,po)可增加在OFT中心所用的时间和在NSF中进食的潜伏期,减少TST和FST的不动时间,并增加蔗糖SPT中的偏好[5]。

[动物实验]

大鼠：将大鼠随机分成两组：（i）缬沙坦治疗组，静脉注射3mg / kg /天缬沙坦，0.5mL生理盐水，每天静脉注射1周; （ii）肼苯哒嗪治疗组在盐水中接受0.2mg / kg /天肼苯哒嗪注射; （iii）以相同方式接受盐水注射的对照组（每组n = 15）[4]。小鼠：将缬沙坦溶于含有0.5％甲基纤维素溶液的水中。缬沙坦（5-40mg / kg /天）通过口服（po）途径以10mL / kg体重的体积使用管饲技术施用。使用设计的商业血压分析系统评估响应于使用缬沙坦的长期治疗的血压的潜在改变。在开始研究之前，对小鼠进行至少连续2天的训练以适应该装置。为了记录血压，将小鼠置于加热垫（35℃）上并用可编程的尾套血压计在稳态下测量。记录每只小鼠的10个读数的平均值[5]。

[参考文献]

[1]. Shan H, et al. Valsartan ameliorates ageing-induced aorta degeneration via angiotensin II type 1 receptor-mediated ERK activity. J Cell Mol Med. 2014 Jun;18(6):1071-80.

[2]. Wang Y, et al. Valsartan blocked alcohol-induced, Toll-like receptor 2 signaling-mediated inflammation in human vascular endothelial cells. Alcohol Clin Exp Res. 2014 Oct;38(10):2529-40.

[3]. Sui X, et al. Novel mechanism of cardiac protection by valsartan: synergetic roles of TGF-β1 and HIF-1α in Ang II-mediated fibrosis after myocardial infarction. J Cell Mol Med. 2015 Aug;19(8):1773-82.

[4]. Jiang Y, et al. Cardioprotective effect of valsartan in mice with short-term high-salt diet by regulating cardiac aquaporin 1 and angiogenic factor expression. Cardiovasc Pathol. 2015 Jul-Aug;24(4):224-9.

[5]. Ping G, et al. Valsartan reverses depressive/anxiety-like behavior and induces hippocampal neurogenesis and expression of BDNF protein in unpredictable chronic mild stress mice. Pharmacol Biochem Behav. 2014 Sep;124:5-12.

[相关活性小分子]

缬沙坦物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
684.9±65.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
116-117°C

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₉N₅O₃

[ 分子量 ]:
435.519

[ 闪点 ]:
368.0±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
435.227051

[ PSA ]:
112.07000

[ LogP ]:
4.75

[ 外观性状 ]:
白色结晶粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.587

[ 储存条件 ]:
-20°C Freezer, Under inert atmosphere

[ 稳定性 ]:
Hygroscopic

[ 水溶解性 ]:
可溶于：甲醇

缬沙坦MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

缬沙坦安全信息

[ 危害声明 ]:
H413

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S26-S36

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ 海关编码 ]:
2933990090

缬沙坦合成路线

详细合成路线

缬沙坦上下游产品

缬沙坦上游产品

缬沙坦下游产品

缬沙坦制备

2'-氰基联苯-4-醛(I)和L-缬氨酸甲酯进行还原胺化，得到的化合物(Ⅱ)再用戊酰氯进行酰化，层析后得到化合物(II)。然后和Bu3SnN3进行反应，引入四唑，再水解即得产物。

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缬沙坦海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

缬沙坦文献

A lab-on-a-chip device for analysis of amlodipine in biological fluids using peroxyoxalate chemiluminescence system.

Luminescence 29(8) , 1148-53, (2014)

A highly sensitive, rapid and economical method for the determination of amlodipine (AM) in biological fluids was developed using a peroxyoxalate chemiluminescence (CL) system in a lab-on-a-chip devic...

Development and Validation of a LC-MS/MS Method for the Simultaneous Estimation of Amlodipine and Valsartan in Human Plasma: Application to a Bioequivalence Study.

Sci. Pharm. 82(3) , 585-600, (2015)

A reliable, simple, and robust liquid chromatography-tandem mass spectro-metric (LC-MS/MS) method has been developed and validated that employs solid-phase extraction for the simultaneous estimation o...

Comparative study between derivative spectrophotometry and multivariate calibration as analytical tools applied for the simultaneous quantitation of Amlodipine, Valsartan and Hydrochlorothiazide.

Spectrochim. Acta. A. Mol. Biomol. Spectrosc. 113 , 215-23, (2013)

Four simple, accurate and specific methods were developed and validated for the simultaneous estimation of Amlodipine (AML), Valsartan (VAL) and Hydrochlorothiazide (HCT) in commercial tablets. The de...

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