3-(4-chlorophenyl)-1-[3-[3-[(3-phenylphenyl)methyl]triazol-4-yl]phenyl]pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine

KB SRC 4 是一种有效的,高度选择性的 c-Src 抑制剂,Ki 和 Kd 值分别为 44 nM 和 86 nM,在浓度高达 125 μM 时,对 c-Abl 也无作用；KB SRC 4 具有抗肿瘤活性。

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SRC

研究领域 >> 癌症

Ki: 44 nM (c-Src)[1] Kd: 86 nM (c-Src)[1]

KB SRC 4(化合物4)是有效的,高选择性的c-Src抑制剂,Ki为44nM,Kd为86nM,并且对c-Abl没有抑制,直至125μM。 KB SRC 4在Src家族成员之间具有选择性,对Lck(Kd,160 nM)和Fgr(Kd,240 nM)的选择性> 2倍,比c-Yes(Kd,720 nM)选择性高8倍,并且选择性比Lyn(Kd,3200nM),Hck(Kd,4400nM)和Fyn(Kd,> 40000nM)高40倍。 KB SRC 4抑制癌细胞系的生长,对HT-29,SK-BR-3,MCF7,MDA-MB-453和NIH-3T3的GI50分别为11μM,12μM,11μM,6.0μM [1]。

[1]. Brandvold KR, et al. Development of a highly selective c-Src kinase inhibitor. ACS Chem Biol. 2012 Aug 17;7(8):1393-8.

萨拉卡蒂尼(AZD0530) | PP2 (AG 1879) | A 419259三盐酸盐 | N-[3-叔丁基-1-(喹啉-6-基)-1H-吡唑-5-基]-N'-[2-氟-4-[(2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基)氧]苯基]脲 | 2,3-二氢-N,N-二甲基-2-氧代-3-[(4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-2-基)亚甲基] -1H-吲哚-5-磺酰胺 | 4-氨基-1-叔丁基-3-(1’-萘)吡唑并[3,4-d]嘧啶 | 2,6-二甲基苯基 N-[2,4-二(甲氧基)苯基][2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基甲酸酯 | 培利替尼 | 7-二甲氧基-N-(4-苯氧基苯基)- 氨基喹唑啉 | ENMD-2076 | Lck抑制剂 | PD173955 | TG 100572盐酸盐 | N4-(5-环丙基-1H-吡唑-3-基)-N2-[[3-异丙基-5-异恶唑基]甲基]-6-(4-甲基-1-哌嗪基)-2,4-嘧啶二胺 | AD80