< 生产厂家价格 >

氟利色林

氟利色林用途

Volinanserin 是一种有效的,选择性的 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 值为 0.36 nM,对其选择性是对 5-HT1c,alpha-1 和 DA D2 受体的 300 倍,可用于精神疾病的研究。

点击显示

氟利色林名称

[ CAS 号 ]:
139290-65-6

[ 中文名 ]:
(R)-(+)-alpha-(2,3-二甲氧基苯基)-1-[2-(4-氟-苯基)乙基]-4-哌啶甲醇

[ 英文名 ]:
Volinanserin

[中文别名 ]:

氟利色林

[英文别名 ]:

Volinanserin Hydrochloride Salt
MDL-100,907
Volinanserin

氟利色林生物活性

[ 描述 ]:

Volinanserin 是一种有效的,选择性的 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 值为 0.36 nM,对其选择性是对 5-HT1c,alpha-1 和 DA D2 受体的 300 倍,可用于精神疾病的研究。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Ki: 0.36 nM (5-HT2 receptor)[1]

[体外研究]

Volinanserin(MDL 100907)是5-HT2受体的有效拮抗剂,Ki为0.36 nM,对5-HT1c受体,α-1和DA D2受体的5-HT2受体选择性为300倍。 Volinanserin具有抗精神病活性[1]。

[体内研究]

Volinanserin(MDL 100907; 0.008-2.0mg/kg,ip)显着降低小鼠中d-苯异丙胺刺激的运动活性,ED50为0.3mg/kg,但小鼠的基线运动活性没有明显降低。 Volinanserin在大鼠中产生的癫痫发作的ED50为10-50mg/kg。 Volinanserin不会减少阿扑吗啡诱导的刻板症或在大鼠中产生强直性昏厥[1]。 Volinanserin(M100907)与MK-801组合显着降低1μg/ kg的增强剂,但剂量依赖性(10,100μg/ kg)通过ip给药拮抗MK-801对大鼠的破坏作用。 Volinanserin(6.25μg/ kg)增强了地塞米松在DRL 72-s时间表中的抗抑郁样作用,并提高了反苯环丙胺的抗抑郁样作用[2]。

[动物实验]

小鼠[1]为了测量单独的测试化合物对自发运动活性的影响，将小鼠腹膜内注射测试化合物，单独放入透明的Plexiglas测试笼（16×16×8英寸）中并使其适应30mm。对于六种剂量中的每一种，每剂量六只小鼠测试Volinanserin（0.008-2.0mg / kg），安哌利登和氟哌啶醇。测试六个剂量的每剂12只小鼠的氯氮平。在这些实验中给予60只动物载体。此后，将盒子放入活动监视器中并进行30mm的测量。为了测量各种预处理对安非他明刺激的运动活动的影响，将小鼠（每个测试盒四个）适应90mm以降低对照的自发活动水平。然后给小鼠注射安非他明（2mg / kg ip）以及测试化合物，返回活性盒并测试90mm。在这些实验中，针对9个剂量的Volinanserin测试每剂量16只小鼠，并针对6种剂量中的每一种测试16种小鼠的安非明德，氯氮平和氟哌啶醇。在这些实验中，114只小鼠接受了载体[1]。大鼠[1]使用的药物和剂量是氯氮平（1,10和50 mg / kg）或Volinanserin（1,10和50 mg / kg），安哌利特（1,10和50 mg / kg）和氟哌啶醇（0.1,0.3）和1.0毫克/千克）。在这些实验中使用每剂量5只大鼠，并且5只大鼠接受载体。腹膜内给药大鼠，30mm后，将每只大鼠轻轻放入透明的有机玻璃外壳（30×30×15cm）中，使得两个前肢放置在水平铝棒（直径1.2cm）的顶部。杆在塑料外壳的中心位于地板上方7厘米的高度。将每只大鼠的后腿保持在地板上而前肢在杆上升高的时间记录到最接近的秒。通过使用方差分析然后进行适当的事后检验来分析数据[1]。

[参考文献]

[1]. Sorensen SM, et al. Characterization of the 5-HT2 receptor antagonist MDL 100907 as a putative atypical antipsychotic: behavioral, electrophysiological and neurochemical studies. J Pharmacol Exp Ther. 1993 Aug;266(2):684-91.

[2]. Ardayfio PA, et al. The 5-hydroxytryptamine2A receptor antagonist R-(+)-alpha-(2,3-dimethoxyphenyl)-1-[2-(4-fluorophenyl)ethyl-4-piperidinemethanol (M100907) attenuates impulsivity after both drug-induced disruption (dizocilpine) and enhancement (antidepressant drugs) of differential-reinforcement-of-low-rate 72-s behavior in the rat. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Dec;327(3):891-7.

[相关活性小分子]

氟利色林物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
499.4±45.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
89-91ºC

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₈FNO₃

[ 分子量 ]:
373.461

[ 闪点 ]:
255.8±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
373.205322

[ PSA ]:
41.93000

[ LogP ]:
3.56

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.557

[ 储存条件 ]:
2-8℃

氟利色林MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

氟利色林安全信息

[ 符号 ]:

GHS09

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H400

[ 警示性声明 ]:
P273

[ 危险品运输编码 ]:
UN 3077 9 / PGIII

[ 海关编码 ]:
2933399090

氟利色林海关

[ 海关编码 ]: 2933399090

[ 中文概述 ]:
2933399090. 其他结构含非稠合吡啶环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933399090. other compounds containing an unfused pyridine ring (whether or not hydrogenated) in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

氟利色林文献

Activation of serotonin2A receptors in the medial septum-diagonal band of Broca complex enhanced working memory in the hemiparkinsonian rats.

Neuropharmacology 91 , 23-33, (2015)

Serotonin2A (5-HT2A) receptors are highly expressed in the medial septum-diagonal band of Broca complex (MS-DB), especially in parvalbumin (PV)-positive neurons linked to hippocampal theta rhythm, whi...

Serotonin 2A receptor antagonists for treatment of schizophrenia.

Expert Opin. Investig. Drugs 20(9) , 1211-23, (2011)

All approved antipsychotic drugs share an affinity for the dopamine 2 (D(2)) receptor; however, these drugs only partially ameliorate the symptoms of schizophrenia. It is, therefore, of paramount impo...

Involvement of 5-HT2A receptor and α2-adrenoceptor blockade in the asenapine-induced elevation of prefrontal cortical monoamine outflow.

Synapse 66(7) , 650-60, (2012)

The psychotropic drug asenapine is approved for the treatment of schizophrenia and manic or mixed episodes associated with bipolar I disorder. Asenapine exhibits higher affinity for several 5-HT recep...

更多文献