Ca2+通道激动剂1

Ca2+ channel agonist 1 是一种 N-型钙离子通道 (N-type Ca2+ channel) 激动剂和 Cdk2 的抑制剂,EC50 分别为 14.23 μM 和 3.34 μM,对运动神经终端功能障碍有潜在疗效。

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道

研究领域 >> 神经疾病

CDK2:3.34 μM (EC50)

N-Type Ca2+ Channel:14.23 μM (EC50)

Ca2 +通道激动剂1(化合物13d)是N型Ca2 +通道的激动剂和Cdk2的抑制剂,EC50分别为14.23μM和3.34μM。 Ca 2+通道激动剂1表现出大约1。与标准的(R)-roscovitine相比,激动作用增加2倍,cdk2激酶活性降低22倍[1]。

简而言之，移液管溶液由pH7.4的70nM Cs 2 SO 4,60mM CsCl，1mM MgCl 2和10mM HEPES组成。将培养的细胞浸泡在由pH 7.4的130mM氯化胆碱（ChCl），10mM四乙基氯化铵（TEA-Cl），2mM CaCl 2,1mM MgCl 2和10mM HEPES组成的盐水中。贴片移液器由硼硅酸盐玻璃制成，并且减去电容电流和被动膜对电压指令的响应。电流通过放大器放大，以5kHz滤波，并以10kHz数字化以用于后续分析。在记录期间减去-11.3mV的液体结电位。为了测量对钙通道尾电流的影响，在施加衍生物（包括Ca 2+通道激动剂1）之前和之后测量尾电流积分，每个迹线的积分被归一化至其峰值。

[1]. Liang M, et al. Synthesis and biological evaluation of a selective N- and p/q-type calcium channel agonist. ACS Med Chem Lett. 2012 Oct 1;3(12):985-990.

N-[5-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-2-吡啶基]-5-氟-4-[4-氟-2-甲基-1-异丙基-1H-苯并咪唑-6-基]-2-嘧啶胺甲烷磺酸盐 | 瑞博西尼 | Dinaciclib | THZ1 | Roscovitine | 硫酸新霉素 | THZ531 | 2-[[(噻吩-2-基)甲基]氨基]-5-[1-(喹啉-6-基)甲-(Z)-亚基]噻唑-4-酮 | 夫拉平度 | 硝苯地平 | NVP-2 | 阿维西利 | CYC065 | 氯化乙酰胆碱； 乙酰氯化胆碱 | 4-[2-甲基-1-异丙基-1H-咪唑-5-基]-N-[4-(甲磺酰基)苯基]-2-嘧啶胺