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LCB-2853

LCB-2853用途

LCB-2853 是 thromboxane A2 受体的拮抗剂,具有抗血小板和抗血栓的作用。

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LCB-2853名称

[ CAS 号 ]:
141335-10-6

[ 中文名 ]:
LCB-2853

[ 英文名 ]:
LCB-2853

[英文别名 ]:

LCB-2853生物活性

[ 描述 ]:

LCB-2853 是 thromboxane A2 受体的拮抗剂,具有抗血小板和抗血栓的作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体

研究领域 >> 其他

[ 靶点 ]

TXA2 Receptor

[体内研究]

在狗冠状动脉狭窄中,LCB 2853显示出非常高的功效,ED50为7.2μg/ kg。在静脉损伤和血瘀联合诱导的大鼠静脉血栓形成中,灌注LCB 2853以剂量相关的方式降低血栓重量,ED50为220μg/ kg/min [1]。在体内,对抗血小板聚集和血管收缩,LCB 2853显示在大鼠AA诱导的血小板减少症或U 46619诱导的高血压(ED50 = 0.25和0.16mg/kg)以及AA-中,ED50低于1mg/kg iv。诱导小鼠猝死(ED50 = 0.44mg/kg)。静脉注射LCB 2853(ED50 =18.4μg/ kg)后,U 46619诱导的支气管收缩受阻[2]。

[参考文献]

[1]. Depin JC, et al. Pharmacodynamics and antithrombotic effects after intravenous administration of the new thromboxane A2 receptor antagonist sodium 4-[[1-[[[(4-chlorophenyl)sulfonyl]amino]methyl]cyclopentyl] methyl]benzeneacetate. Arzneimittelforschung. 1994 Nov;44(11):1203-7.

[2]. Lardy C, et al. Antiaggregant and antivasospastic properties of the new thromboxane A2 receptor antagonist sodium 4-[[1-[[[(4-chlorophenyl)sulfonyl]amino]methyl]cyclopentyl] methyl]benzeneacetate. Arzneimittelforschung. 1994 Nov;44(11):1196-202.

[相关活性小分子]

LCB-2853物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
591.9±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₄ClNO₄S

[ 分子量 ]:
421.938

[ 闪点 ]:
311.8±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
421.111450

[ LogP ]:
5.26

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.602

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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