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FMK-MEA

FMK-MEA用途

FMK-MEA是一种有效和选择性的p90核糖体S6激酶 (p90 Ribosomal S6 Kinase (RSK)) 抑制剂。
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FMK-MEA名称

[ CAS 号 ]:
1414811-15-6

[ 中文名 ]:
FMK-MEA

[ 英文名 ]:
FMK-MEA

FMK-MEA生物活性

[ 描述 ]:

FMK-MEA是一种有效和选择性的p90核糖体S6激酶 (p90 Ribosomal S6 Kinase (RSK)) 抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> 核糖体S6激酶(RSK)
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

p90 RSK[1]


[体外研究]

FMK-MEA是fmk的水溶性衍生物。 FMK-MEA处理抑制多种高侵袭性人癌细胞系(包括212LN,M4e,A549和SKBR3细胞)中的RSK2激酶活性。用RSK特异性抑制剂FMK-MEA治疗显着减弱RSK2活性,如通过Ser-386的磷酸化水平和随后的A549细胞侵袭能力所评估的[1]。

[体内研究]

在高转移性M4e细胞异种移植裸鼠中FMK-MEA处理(80mg/kg /天,通过腹膜内注射16天)导致LN转移的显着减弱。 FMK-MEA治疗对肿瘤大小和原发肿瘤的增殖率无影响[1]。

[动物实验]

小鼠[1]对于FMK-MEA治疗，将每只裸鼠（无胸腺nu / nu，雌性，4-6周龄）注射0.5×106细胞/100μLPBS下颌下腺至肌舌肌。在注射后第5天，将小鼠分成两组，具有相似的平均重量，每组接受FMK-MEA或PBS。在异种移植后5天通过腹膜内注射每天给予每只小鼠80mg / kg的FMK-MEA，共16天。对照组仅以相同的时间表接收PBS。记录肿瘤生长。药物处理后16天处死小鼠[1]。

[参考文献]

[1]. Li D, et al. The prometastatic ribosomal S6 kinase 2-cAMP response element-binding protein (RSK2-CREB) signaling pathway up-regulates the actin-binding protein fascin-1 to promote tumor metastasis. J Biol Chem. 2013 Nov 8;288(45):32528-38.


[相关活性小分子]

2-[(3,5-二氟-4-羟基苯基)氨基]-7,8-二氢-5,7-二甲基-8-(3-甲基丁基)-6(5H)-蝶啶酮 | 1-[4-氨基-7-(3-羟基丙基)-5-(4-甲基苯基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-基]-2-氯-乙酮 | 2-[[4-(5-乙基-4-嘧啶基)-1-哌嗪基]甲基]-6-(三氟甲基)-1H-苯并咪唑 | LY-2584702对甲苯磺酸盐 | BIX 02565 | 4-(4-氯苯基)-4-[4-(1H-吡唑-4-基)苯基]哌啶 | Pluripotin | 槲皮苷 | AD80 | LJI308 | 2,6-二氟-4-[4-[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]-3-吡啶基]苯酚 | AT13148 | 鼠尾草酚

FMK-MEA物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H26FN5O2

[ 分子量 ]:
399.46

[ 储存条件 ]:
2-8℃

推荐生产厂家/供应商：

公司名：上海创赛科技有限公司

区域：上海市嘉定区

价格：
￥6534.0/5mg ￥10098.0/10mg

联系人：夏言

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相关化合物

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标题：【FMK-MEA】FMK-MEA CAS号:1414811-15-6【结构式 性质 活性】-化源网 地址：https://m.chemsrc.com/mip/cas/1414811-15-6_1556081.html