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FMK 9a

FMK 9a用途

FMK 9a是autophagin-1的抑制剂,在FRET和LRA试验中测定的IC50值分别为80 和73 nM。

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FMK 9a名称

[ CAS 号 ]:
1955550-51-2

[ 中文名 ]:
FMK 9a

[ 英文名 ]:
FMK 9a

[英文别名 ]:

FMK 9a生物活性

[ 描述 ]:

FMK 9a是autophagin-1的抑制剂,在FRET和LRA试验中测定的IC50值分别为80 和73 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 80 nM (autophagin-1, FRET assay); 73 nM (autophagin-1, LRA assay)[1]

[体外研究]

ATG4B或autophagin-1是切割ATG8家族蛋白的半胱氨酸蛋白酶。 ATG4B在自噬体形成和自噬途径中起重要作用。 FMK 9a显示出对ATG4B的强烈抑制,在TR-FRET和基于细胞的LRA测定中IC 50值分别为80和73nM。 LC-MS/MS研究表明,FMK 9a与位于ATG4B催化位点的Cys74反应性较高的巯基形成不可逆的共价键,从而使ATG4B蛋白水解活性失活[1]。

[体内研究]

FMK 9a显示中等溶解度(LYSA：41μg/ mL)和高人和小鼠肝微粒体清除率为13.9和70 mL/kg /分钟[1]。

[激酶实验]

将FMK 9a溶解在DMSO中。将5μL在测定缓冲液中的系列稀释的FMK 9a（1％DMSO）加入到384孔板中的5μL纯化的ATG4B（最终0.1nM）中，并将溶液在室温（rt）下孵育30分钟。然后，将5μL的His-GATE-16-GST（最终20nM）加入孔中，并将溶液再孵育30分钟。加入5μL检测溶液（最终2nM的Eu-抗-His和20nM的Ulight-抗-GST），并将所得混合物在室温下孵育40分钟[1]。

[参考文献]

[1]. Qiu Z, et al. Discovery of Fluoromethylketone-Based Peptidomimetics as Covalent ATG4B (Autophagin-1) Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2016 Jun 25;7(8):802-6.

[相关活性小分子]

FMK 9a物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
724.6±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₃H₂₁FN₂O₃

[ 分子量 ]:
392.423

[ 闪点 ]:
392.0±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
392.153625

[ LogP ]:
3.83

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.607

[ 储存条件 ]:
2-8℃

FMK 9a

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FMK 9a生物活性

FMK 9a物理化学性质

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