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沙瑞度坦

沙瑞度坦用途

Saredutant 是一种选择性 NK2 受体拮抗剂。
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沙瑞度坦名称

[ CAS 号 ]:
142001-63-6

[ 中文名 ]:
沙瑞度坦

[ 英文名 ]:
Saredutant

[英文别名 ]:

沙瑞度坦生物活性

[ 描述 ]:

Saredutant 是一种选择性 NK2 受体拮抗剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经激肽受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 神经激肽受体
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

NK2


[体内研究]

Saredutant是一种NK2受体拮抗剂,在抑郁症的动物模型中具有抗抑郁样作用并与地昔帕明协同作用。 Saredutant对游泳试验不动具有剂量依赖性影响,低剂量1 mg/kg无效,3和10 mg/kg剂量显着降低不动性[1]。

[动物实验]

大鼠[1]在第一个实验中，研究了Saredutant的剂量相关效应。弗林德氏敏感系（FSL）大鼠（n = 8）用以下之一处理：载体（羧甲基纤维素-MCM）或1,3或10mg / kg Saredutant，或5mg / kg地昔帕明作为阳性对照。 Saredutant以1 mL / kg注射。对弗林德斯抗性系（FRL）大鼠给予CMC或3mg / kg Saredutant。所有注射均为腹腔注射，连续14天给药。在最后一次注射后约22小时，将大鼠置于具有相似处理的大鼠的社交互动室中，进行5分钟的记录。然后约2小时后，在强迫游泳试验中对大鼠进行单独的5分钟测试[1]。

[参考文献]

[1]. Overstreet DH, et al. Saredutant, an NK2 receptor antagonist, has both antidepressant-like effects and synergizes with Desipramine in an animal model of depression. Pharmacol Biochem Behav. 2010 Aug;96(2):206-10.


[相关活性小分子]

P物质 | 罗拉吡坦 | 3-甲基-2-苯基-N-((1S)-1-苯基丙基)喹啉-4-甲酰胺 | 非唑奈坦 | 奈妥匹坦 | 精氨酰-脯氨酰-赖氨酰-脯氨酰-谷氨酰-谷氨酰-苯丙氨酰-苯丙氨酰-SAR-亮氨酸-蛋氨酸[O2]-胺 | Pavinetant | 琥珀酰基-天冬氨酰-苯丙氨酰-(N-甲基)-苯丙氨酰-甘氨酰-亮氨酰-蛋氨酸胺 | Maropitant | (R)-(+)-2-氨基-4-羟基丁酸 | Serlopitant | 他奈坦 | Y1受体拮抗剂1 | [bAla8]-神经激肽A(4-10)

沙瑞度坦物理化学性质

[ 密度 ]:
1.26g/cm3

[ 沸点 ]:
734.7ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C31H35Cl2N3O2

[ 分子量 ]:
552.53400

[ 闪点 ]:
398.1ºC

[ 精确质量 ]:
551.21100

[ PSA ]:
52.65000

[ LogP ]:
6.69550

[ 蒸汽压 ]:
1.91E-21mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.628

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

推荐生产厂家/供应商：

公司名：上海源溪生物科技有限公司

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