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Pavinetant

Pavinetant用途

Pavinetant (MLE-4901) 是一种神经激肽-3 受体 (NK3R) 拮抗剂。

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Pavinetant名称

[ CAS 号 ]:
941690-55-7

[ 中文名 ]:
Pavinetant

[ 英文名 ]:
MLE-4901

[英文别名 ]:

unii-3u471zvc5k
azd2624
MLE-4901

Pavinetant生物活性

[ 描述 ]:

Pavinetant (MLE-4901) 是一种神经激肽-3 受体 (NK3R) 拮抗剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经激肽受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 神经激肽受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

NK3R[1]

[体外研究]

Pavinetant(AZD2624)是一种有效的选择性NK3受体拮抗剂,用于治疗精神分裂症。 Pavinetant对微粒体CYP3A4/5活性具有抑制作用,咪达唑仑和睾酮测定的IC50值分别为7.1和19.8μM。观察到Pavinetant没有时间依赖性的CYP3A4/5活性失活。 Pavinetant对CYP1A2,CYP2B6,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19和CYP2D6的抑制作用很弱甚至没有抑制作用[1]。

[激酶实验]

Pavinetant（AZD2624）引起CYP3A活性的时间依赖性抑制的潜力通过在0.1M pH 7.4磷酸盐缓冲液孵育中在37℃下预孵育10μMPavinetant0,3,10,20和30分钟来评估。含有2mg / mL HLM和1mM NADPH的混合物（0.2mL）。以10μM测试的维拉帕米也作为阳性对照单独孵育。在每个时间点从预孵育管中取出20μL的等分试样，并加入含有15μM咪达唑仑和1mM NADPH的第二次5分钟孵育（180μL）。 1'-羟基咪达唑仑的形成用作CYP3A酶的标记活性，并使用LC-MS分析。与Pavinetant预孵育后的CYP3A酶活性与载体溶剂（1％甲醇）孵育和未预孵育后的活性相比[1]。

[参考文献]

[1]. Li Y, et al. In vitro assessment of metabolic drug–drug interaction potential of AZD2624, neurokinin-3 receptor antagonist, through cytochrome P(450) enzyme identification, inhibition, and induction studies. Xenobiotica. 2010 Nov;40(11):721-9.

[相关活性小分子]

Pavinetant物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₆H₂₅N₃O₃S

[ 分子量 ]:
459.56000

[ 精确质量 ]:
459.16200

[ PSA ]:
100.03000

[ LogP ]:
6.88300

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

Pavinetant

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