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他奈坦

他奈坦用途

Talnetant (SB 223412)是高活性NK3受体选择性拮抗剂,Ki为1.4 nM,比对hNK-2受体的抑制性高100倍,对hNK-1无亲和性。

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他奈坦名称

[ CAS 号 ]:
174636-32-9

[ 中文名 ]:
(-)-(S)-N-(alpha-乙基苄基)-3-羟基-2-苯基喹啉-4-羧酰胺

[ 英文名 ]:
Talnetant

[英文别名 ]:

Talnetant
UNII-CZ3T9T146K

他奈坦生物活性

[ 描述 ]:

Talnetant (SB 223412)是高活性NK3受体选择性拮抗剂,Ki为1.4 nM,比对hNK-2受体的抑制性高100倍,对hNK-1无亲和性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经激肽受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 神经激肽受体

研究领域 >> 神经疾病

[参考文献]

[1]. Giardina GA, et al. Discovery of a novel class of selective non-peptide antagonists for the human neurokinin-3 receptor. 2. Identification of (S)-N-(1-phenylpropyl)-3-hydroxy-2-phenylquinoline-4-carboxamide (SB 223412). J Med Chem. 1999 Mar 25;42(6):1053-

[2]. Houghton LA, et al. Effect of the NK(3) receptor antagonist, talnetant, on rectal sensory function and compliance in healthy humans. Neurogastroenterol Motil. 2007 Sep;19(9):732-43.

[3]. Dawson LA, et al. In vitro and in vivo characterization of the non-peptide NK3 receptor antagonist SB-223412 (talnetant): potential therapeutic utility in the treatment of schizophrenia. Neuropsychopharmacology. 2008 Jun;33(7):1642-52.

[相关活性小分子]

他奈坦物理化学性质

[ 密度 ]:
1.212g/cm3

[ 沸点 ]:
580.4ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₅H₂₂N₂O₂

[ 分子量 ]:
382.45400

[ 闪点 ]:
304.8ºC

[ 精确质量 ]:
382.16800

[ PSA ]:
65.71000

[ LogP ]:
6.06330

[ 蒸汽压 ]:
4.51E-14mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.657

[ 储存条件 ]:
2-8℃

他奈坦安全信息

[ 符号 ]:

GHS06

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H301

[ 警示性声明 ]:
P301 + P310

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1 / PGIII

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