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阿匹替奈

阿匹替奈用途

Apimostinel (NRX-1074; AGN-241660) 是一种口服有效的门冬氨酸受体 (NMDA receptor) 的部分激动剂。
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阿匹替奈名称

[ CAS 号 ]:
1421866-48-9

[ 中文名 ]:
阿匹替奈

[ 英文名 ]:
Apimostinel

[英文别名 ]:

阿匹替奈生物活性

[ 描述 ]:

Apimostinel 是 门冬氨酸受体 (NMDA receptor) 的部分激动剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR
信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

Apimostinel(NRX-1074)以与GLYX-13类似的方式调节NMDA受体,但对一种氨基酸具有合成修饰,赋予增加的效力和口服生物利用度[1]。

[体内研究]

在临床前模型中,这两种化合物在许多中枢神经系统疾病中似乎都非常有效[1]。

[参考文献]

[1]. Naurex's First Orally Active Molecule, NRX-1074, Demonstrates Statistically Significant Improvement in Depression Scores within 24 Hours in Phase 2 Study for Major Depressive Disorder. January 28, 2015.


[相关活性小分子]

(+)-MK 801 马来酸盐(马来酸地佐环平)(mM/ml) | 6-氰基-7-硝基喹喔啉-2,3-二酮 | N-甲基-D-天冬氨酸水合物 | 酒石酸艾芬地尔 | (R)-(-)-2-氨基-5-膦酰戊酸 | 1,4-二氢-6,7-二硝基-2,3-喹喔啉二酮 | Ro 25-6981马来酸盐 | 马来酸氟吡汀 | Mibampator | 苯并二氧六环-6-(1-哌啶基)甲酰胺 | Naspm | (8R)-7-乙酰基-5-(4-氨基苯基)-8,9-二氢-8-甲基-7H-1,3-二氧杂环戊烯并[4,5-H][2,3]苯并二氮杂卓 | 盐酸甲氯芬酯 | 24羟基胆固醇

阿匹替奈物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
878.7±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C25H37N5O6

[ 分子量 ]:
503.591

[ 闪点 ]:
485.2±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
503.274384

[ LogP ]:
0.22

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.608

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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