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ASN-002

ASN-002用途

ASN-002 是一种有效的、SYK 激酶和 JAK 激酶的双抑制剂,其 IC50 值为 5-46 nM。

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ASN-002名称

[ CAS 号 ]:
1425381-60-7

[ 中文名 ]:
ASN-002

[ 英文名 ]:
ASN-002

ASN-002生物活性

[ 描述 ]:

ASN-002 是一种有效的、SYK 激酶和 JAK 激酶的双抑制剂,其 IC50 值为 5-46 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SYK

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 5-46 nM (SYK, JAK)[1].

[体外研究]

在涉及IgE和细胞因子刺激的基于机械细胞的研究中,ASN-002分别以pLAT和pSTAT水平强烈抑制SYK和JAK家族激酶信号传导途径。 ASN-002在广泛的人癌细胞系中显示出抗增殖活性,包括DHL6,DHL4,OCI-LY10,H929,Pfeiffer,HT-1376和Lovo,表明在固体和血液肿瘤类型中均具有活性[1]。

[体内研究]

在多发性骨髓瘤(H929)异种移植模型中,ASN-002在抑制肿瘤生长方面表现出显着的效力(> 95％)。它还显着延迟了人类红白血病(HEL)小鼠模型中后肢麻痹的发作。 ASN-002具有良好的口服生物利用度,代谢稳定性,不是Pgp底物,对CYP450同工酶几乎没有抑制作用。 ASN-002在大鼠和狗的毒理学研究中显示出良好的安全性[1]。

[参考文献]

[1]. Sanjeeva Reddy, et al. Abstract 792: ASN002: A novel dual SYK/JAK inhibitor with strong antitumor activity. AACR 106th Annual Meeting 2015; April 18-22, 2015; Philadelphia, PA.

[相关活性小分子]

ASN-002物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₈N₈O₂

[ 分子量 ]:
460.53

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

ASN-002

ASN-002用途

ASN-002名称

ASN-002生物活性

ASN-002物理化学性质

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