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4-[4-[3-(吡啶-2-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-基]-N-(四氢吡喃-4-基)苯甲酰胺

用途

GW788388 是一种有效的 ALK5 抑制剂,IC50 值 18 nM；同时抑制 TGF-β II 型受体和激活素 II 型受体的活性,但对 BMP II 型受体无作用。

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名称

[ CAS 号 ]:
452342-67-5

[ 中文名 ]:
4-[4-[3-(吡啶-2-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-基]-N-(四氢吡喃-4-基)苯甲酰胺

[ 英文名 ]:
GW788388

[中文别名 ]:

7-氨基头孢菌酸

[英文别名 ]:

GW788388

生物活性

[ 描述 ]:

GW788388 是一种有效的 ALK5 抑制剂,IC50 值 18 nM；同时抑制 TGF-β II 型受体和激活素 II 型受体的活性,但对 BMP II 型受体无作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> TGF-β受体

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 18 nM (ALK5)

[体内研究]

口服给药5周的GW788388可显着降低肾纤维化,降低db/db小鼠肾脏细胞外基质沉积的关键介质的mRNA水平[1]。 GW788388(50 mg/kg /天,po)显着减弱MI动物的收缩功能障碍,同时减弱活化(磷酸化)Smad2(P <0.01),α-平滑肌肌动蛋白(P <0.001)和胶原蛋白I(P <0.05)在MI大鼠的非梗塞区[2]。 GW788388以1mg/kg的剂量将胶原IA1的表达降低80％,每天两次(bid)。在嘌呤霉素氨基核苷诱导的肾纤维化模型中,当以10mg/kg口服(uid)口服给药时,GW788388显着降低胶原IA1 mRNA的表达[3]。

[动物实验]

术后一周，假手术（N = 6）和梗塞动物（N = 10）随机分配至ALK5抑制剂GW788388（GSK），剂量为50 mg / kg /天，通过强饲法治疗，已显示在二甲基亚硝胺诱导的肝病的啮齿动物模型中显着减弱胶原蛋白过度表达。未处理的大鼠，即假手术（N = 9）和MI动物（N = 15），用载体（1％羧甲基纤维素溶液）强饲。通过组织学确定的四只具有<25％梗塞面积的动物被排除在进一步分析之外。

[参考文献]

[1]. Petersen M, et al. Oral administration of GW788388, an inhibitor of TGF-beta type I and II receptor kinases, decreases renal fibrosis. Kidney Int, 2008, 73(6), 705-715.

[2]. Tan SM, et al. Targeted inhibition of activin receptor-like kinase 5 signaling attenuates cardiac dysfunction following myocardial infarction. Am J Physiol Heart Circ Physiol, 2010, 298(5), H1415-1425.

[3]. Gellibert F, et al. Discovery of 4-{4-[3-(pyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl]pyridin-2-yl}-N-(tetrahydro-2H- pyran-4-yl)benzamide (GW788388): a potent, selective, and orally active transforming growth factor-beta type I receptor inhibitor. J Med Chem. 2006, 49

[相关活性小分子]

SB431542 | Galunisertib (LY2157299) | 3-(6-甲基-2-吡啶基)-N-苯基-4-(4-喹啉基)-1H-吡唑-1-硫代甲酰胺 | 4-[5,6-二氢-2-(2-吡啶)-4H-吡咯并[1,2-b]吡唑-3-基]-7-[2-(4-吗啉)乙氧基]喹啉 | LDN193189 | 2-(3-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-吡唑-4-基)-1,5-萘啶 | SB525334 | EW-7197 | 4-[6-[4-异丙氧基苯基]吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基]喹啉 | LY-364947 | SB-505124 | LY3200882 | LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) | 4-[1,1'-联苯]-4-基-1,4,5,6,7,8-六氢-2,7,7-三甲基-5-氧代-3-喹啉羧酸乙酯 | K02288

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
683.2±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₅H₂₃N₅O₂

[ 分子量 ]:
425.482

[ 闪点 ]:
367.0±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
425.185181

[ PSA ]:
92.79000

[ LogP ]:
1.88

[ 外观性状 ]:
white solid

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.680

[ 储存条件 ]:
-20℃

安全信息

[ 海关编码 ]:
2934999090

海关

[ 海关编码 ]: 2934999090

[ 中文概述 ]:
2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

4-[4-[3-(吡啶-2-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-基]-N-(四氢吡喃-4-基)苯甲酰胺

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生物活性

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