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星素

星素用途

Monastrol是具有高效性和细胞渗透性的有丝分裂驱动蛋白Eg5的抑制剂,IC50值为14 μM.

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星素名称

[ CAS 号 ]:
329689-23-8

[ 中文名 ]:
星素

[ 英文名 ]:
Monastrol

[英文别名 ]:

Monastrol

星素生物活性

[ 描述 ]:

Monastrol是具有高效性和细胞渗透性的有丝分裂驱动蛋白Eg5的抑制剂,IC50值为14 μM.

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 驱动蛋白

信号通路 >> 细胞骨架 >> 驱动蛋白

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Eg5:14 μM (IC50)

[体外研究]

Monastrol是一种小的细胞渗透性分子,通过特异性抑制驱动蛋白-5家族成员Eg5来阻止细胞有丝分裂。 Monastrol处理分裂细胞导致纺锤体塌陷和细胞周期阻滞与单侧纺锤体,这类似于Eg5被抗Eg5抗体抑制时观察到的表型[1]。 Monastrol是有丝分裂驱动蛋白Eg5的变构抑制剂,对几种细胞系具有抗增殖作用。 Monastrol治疗可降低MCF-7肿瘤细胞的细胞活力。实时细胞生长动力学分析显示暴露于monastrol的MCF-7细胞增殖减少[2]。

[细胞实验]

用MTT进行细胞毒性测定。将细胞接种在96孔培养板（5000个细胞/孔）中并孵育24小时以稳定化。在此期间后，给予以下治疗24和48小时：载体对照（0.5％DMSO）; 1μM多柔比星和monastrol在5,25,50,75和100μM。每次处理后，取出培养基，加入含有0.5mg / mL MTT盐的无血清培养基并培养4小时，并稀释甲crystals晶体产物[2]。

[参考文献]

[1]. Cochran JC, et al. Monastrol inhibition of the mitotic kinesin Eg5. J BiolChem. 2005 Apr 1;280(13):12658-67.

[2]. Marques LA, et al. Antiproliferative activity of monastrol in human adenocarcinoma (MCF-7) and non-tumor (HB4a) breast cells. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2016 Dec;389(12):1279-1288.

[3]. Mayer TU, et al. Small molecule inhibitor of mitotic spindle bipolarity identified in a phenotype-based screen. Science. 1999 Oct 29;286(5441):971-4.

[相关活性小分子]

星素物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
441.3±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₄H₁₆N₂O₃S

[ 分子量 ]:
292.353

[ 闪点 ]:
220.7±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
292.088165

[ PSA ]:
109.72000

[ LogP ]:
2.18

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.648

[ 储存条件 ]:
-20℃

星素

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