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莫西沙星

莫西沙星用途


【用途一】
氟喹诺酮类抗菌药。DNA拓扑异构酶抑制剂,可用于治疗金葡菌、流感杆菌、肺炎球菌等引起的社会获得性肺炎,慢性支气管炎急性发作,急性窦炎等。 
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莫西沙星作用

莫西沙星的作用机制主要是抑制细菌DNA合成,起快速杀菌作用,可以作用于细菌DNA旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ,从而造成酶-DNA复合物的断裂。DNA旋转酶又称拓扑异构酶Ⅱ,由gyrA、gyrB亚基组成,DNA旋转酶和拓扑异构酶Ⅰ共同调控DNA的复制过程。DNA旋转酶在整个复制过程中主要起维持DNA适度盘绕的作用。拓扑异构酶Ⅳ由parC和parE亚基构成,它的结构与DNA旋转酶有类似之处,其中parC与gyrA,parE和gyrB具有一定的同源性。拓扑异构酶Ⅳ可将复制完成的子代DNA分配至子代细胞中,与DNA旋转酶共同完成细菌DNA的复制。莫西沙星可将酶-DNA复合物稳定在DNA链切断后的状态,终止DNA的复制,从而产生细胞毒作用。莫西沙星对多数革兰阴性菌的主要作用位点是DNA旋转酶,而对革兰阳性菌的作用位点以拓扑异构酶Ⅳ为主。
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莫西沙星名称

[ CAS 号 ]:
151096-09-2

[ 中文名 ]:
莫西沙星

[ 英文名 ]:
Moxifloxacin

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

莫西沙星生物活性

莫西沙星物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
636.4±55.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
193-195 °C(lit.)

[ 分子式 ]:
C21H24FN3O4

[ 分子量 ]:
401.43

[ 闪点 ]:
338.7±31.5 °C

[ PSA ]:
83.80000

[ LogP ]:
1.60

[ 外观性状 ]:
近乎于白色晶体粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.633

[ 储存条件 ]:
室温,干燥

莫西沙星安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn: Harmful;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R22

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S26-S37/39

[ WGK德国 ]:
3

[ 海关编码 ]:
29329970

莫西沙星合成路线

莫西沙星上下游产品

莫西沙星制备

1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧-3-喹啉羧酸溶于乙腈和二甲基甲酰胺,加入1,4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷和(+)-[S,S]-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷,回流1h。冷却,过滤析出的沉淀,水洗。和水一起搅拌片刻,过滤,干燥。剩余物用硅胶层析,二氯甲烷/甲醇/17%氨水=30:8:1展开,得莫西沙星,熔点203~208℃。
 
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莫西沙星海关

[ 海关编码 ]: 29329970

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