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爱维莫潘

爱维莫潘用途

Alvimopan(LY 246736; ADL 8-2698)是新型的口服外周阿片样受体(PAM-OR)拮抗剂,IC50为1.7 nM。

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爱维莫潘名称

[ CAS 号 ]:
156053-89-3

[ 中文名 ]:
爱维莫潘

[ 英文名 ]:
Alvimopan

[中文别名 ]:

爱维莫泮

[英文别名 ]:

Alvimopan
Unii-Q153V49p3z

爱维莫潘生物活性

[ 描述 ]:

Alvimopan(LY 246736; ADL 8-2698)是新型的口服外周阿片样受体(PAM-OR)拮抗剂,IC50为1.7 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体

研究领域 >> 代谢疾病

[参考文献]

[1]. NCBI BioAssay: 325959

[2]. Cassel JA, et al. [(3)H]Alvimopan binding to the micro opioid receptor: comparative binding kinetics of opioid antagonists. Eur J Pharmacol. 2005 Sep 27;520(1-3):29-36.

[3]. Viscusi ER, et al. Alvimopan, a peripherally acting mu-opioid receptor antagonist, compared with placebo in postoperative ileus after major abdominal surgery: results of a randomized, double-blind, controlled study. Surg Endosc. 2006 Jan;20(1):64-70.

[4]. Fukuda H, et al. The selective mu opioid receptor antagonist, alvimopan, improves delayed GI transit of postoperative ileus in rats. Brain Res. 2006 Aug 2;1102(1):63-70.

[5]. Delaney CP, et al. Phase III trial of alvimopan, a novel, peripherally acting, mu opioid antagonist, for postoperative ileus after major abdominal surgery. Dis Colon Rectum. 2005 Jun;48(6):1114-25; discussion 1125-6; author reply 1127-9.

[相关活性小分子]

爱维莫潘物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
684.1±55.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
210-213ºC

[ 分子式 ]:
C₂₅H₃₂N₂O₄

[ 分子量 ]:
424.533

[ 闪点 ]:
367.5±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
424.236206

[ PSA ]:
89.87000

[ LogP ]:
3.38

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.572

[ 储存条件 ]:
2-8°C

爱维莫潘安全信息

[ 符号 ]:

GHS07, GHS09

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H315-H319-H400

[ 警示性声明 ]:
P273-P280-P305 + P351 + P338-P337 + P313-P391

[ 危险品运输编码 ]:
UN 3077 9 / PGIII

[ 海关编码 ]:
2933399090

爱维莫潘合成路线

详细合成路线

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爱维莫潘海关

[ 海关编码 ]: 2933399090

[ 中文概述 ]:
2933399090. 其他结构含非稠合吡啶环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933399090. other compounds containing an unfused pyridine ring (whether or not hydrogenated) in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%