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盐酸青藤碱

盐酸青藤碱用途

Sinomenine hydrochloride 是 NF-κB 活化的阻断剂,也是 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor) 的激活剂。

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盐酸青藤碱名称

[ CAS 号 ]:
6080-33-7

[ 中文名 ]:
盐酸青藤碱

[ 英文名 ]:
Sinomenine HCl

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Cucoline, hydrochloride

盐酸青藤碱生物活性

[ 描述 ]:

Sinomenine hydrochloride 是 NF-κB 活化的阻断剂,也是 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor) 的激活剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体

天然产物 >> 生物碱

研究领域 >> 神经疾病

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

NF-κB

μ-opioid receptor

[体外研究]

随着盐酸青藤碱浓度的增加,细胞活力逐渐降低。通过0.25,0.5和1mM的盐酸青藤碱处理,MDA-MB-231细胞的迁移能力显着减弱。伤口愈合测定显示0.25和0.5mM盐酸青藤碱显着抑制伤口愈合。当用0.5mM盐酸青藤碱处理MDA-MB-231细胞时,愈合进程约为50％,但在用0.25mM盐酸青藤碱和未处理对照处理的组中,愈合率为约80％和接近95％,分别。 NF-κB(IκB)抗体IP抑制剂后的IB检测显示,盐酸青藤碱以剂量依赖性方式抑制NF-κB与IκB的结合[1]。

[体内研究]

Ip青藤碱盐酸盐在雄性大鼠的热板和甩尾试验中以40mg/kg产生抗伤害感受,但在较低剂量(10或20mg/kg)时不产生。 10至40 mg/kg盐酸青藤碱不会产生任何可观察到的副作用,如镇静,过敏或运动障碍。在80mg/kg时,盐酸青藤碱在大鼠中是温和的镇静剂。腹腔注射80mg/kg的盐酸青藤碱在小鼠中不会产生任何可观察到的副作用。 Ip或po盐酸青蒿素40或80mg/kg剂量依赖性地降低神经损伤小鼠的机械超敏反应。 Ip青藤碱盐酸盐40mg/kg,但不低剂量或载体,显着降低机械和冷异常性疼痛持续长达240分钟而不产生运动缺陷或镇静[2]。在剂量为10至40mg/kg时,盐酸青藤碱剂量依赖性地增加缩爪阈值。在非慢性收缩性损伤(CCI)健康大鼠中,剂量范围为10至40mg/kg的盐酸青藤碱不会改变强迫游泳试验中的不动行为[3]。

[细胞实验]

在该研究中使用MDA-MB-231人三阴性和4T1小鼠乳腺癌细胞系。对于实验，细胞以3.5×10 4个细胞/孔在24孔板中生长。在含有不同浓度的盐酸青藤碱的培养基中孵育24或48小时后，根据制造商的说明书[1]用细胞计数试剂盒-8溶液检测细胞的增殖。

[动物实验]

在该实验中使用重250至300g的雄性Sprague-Dawley大鼠。对于急性盐酸青藤碱研究的作用持续时间，在手术后1天施用不同剂量的盐酸青藤碱（10至40mg / kg），然后每30分钟测量缩爪阈值4小时。对于涉及每日盐酸青藤碱治疗的研究，在每日药物治疗后3小时进行机械痛觉过敏测量。对于拮抗剂研究，在40mg / kg盐酸青藤碱给药前10分钟给予拮抗剂[3]。

[参考文献]

[1]. Song L, et al. Sinomenine inhibits breast cancer cell invasion and migration by suppressing NF-κB activation mediated by IL-4/miR-324-5p/CUEDC2 axis. Biochem Biophys Res Commun. 2015 Aug 28;464(3):705-10.

[2]. Gao T, et al. Analgesic effect of sinomenine in rodents after inflammation and nerve injury. Eur J Pharmacol. 2013 Dec 5;721(1-3):5-11.

[3]. Zhu Q, et al. Antinociceptive effects of sinomenine in a rat model of neuropathic pain. Sci Rep. 2014 Dec 1;4:7270.

[相关活性小分子]

盐酸青藤碱物理化学性质

[ 沸点 ]:
513.6ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
231.0 to 235.0 °C

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₄ClNO₄

[ 分子量 ]:
365.851

[ 闪点 ]:
264.4ºC

[ 精确质量 ]:
365.139374

[ PSA ]:
59.00000

[ LogP ]:
2.75800

[ 外观性状 ]:
white to beige

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 水溶解性 ]:
H2O: soluble20mg/mL, clear

盐酸青藤碱MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

盐酸青藤碱毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: QD2163000

CHEMICAL NAME :: 9-alpha,13-alpha,14-alpha-Morphinan-6-one, 7,8-didehydro-3,7-dimethoxy-4-hydroxy-17-methyl-, hydrochloride

CAS REGISTRY NUMBER :: 6080-33-7

LAST UPDATED :: 198803

DATA ITEMS CITED :: 1

MOLECULAR FORMULA :: C19-H23-N-O4.Cl-H

MOLECULAR WEIGHT :: 365.89

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Subcutaneous

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 4830 ug/kg

TOXIC EFFECTS :: Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold Lungs, Thorax, or Respiration - cyanosis Lungs, Thorax, or Respiration - respiratory depression

REFERENCE :: NYKZAU Nippon Yakurigaku Zasshi. Japanese Journal of Pharmacology. (Nippon Yakuri Gakkai, c/o Kyoto Daigaku Igakubu Yakurigaku Kyoshitsu, Konoe-cho, Yoshida, Sakyo-ku, Kyoto 606, Japan) V.40- 1944- Volume(issue)/page/year: 52,157,1956

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盐酸青藤碱安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 安全声明 (欧洲) ]:
24/25

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ RTECS号 ]:
QD2163000