赢58237

Win 58237 是一种 phosphodiesterase (PDE) 抑制剂,对 PDE V 有很强的亲和力,Ki 值为 170 nM,具有舒张血管的作用。

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)

研究领域 >> 心血管疾病

Ki: 170 nM (PDE V)[1]

Win 58237是来自犬主动脉的cGMP PDE V的竞争性抑制剂,Ki值为170 nM。 Win 58237是从血管组织分离的PDE V的有效抑制剂,IC50值为240 nM。它是钙调蛋白敏感的PDE I和cGMP抑制性环AMP AMPE III的相对不太有效的抑制剂;但确实抑制环AMP AMP IV,IC50值约为300 nM。 Win 58237在完整的内皮细胞或一氧化氮存在下具有血管舒张活性[1]。

Win 58237(0.3-3.0mg/kg iv)降低有意识的自发性高血压大鼠的平均动脉压,体内血管(主动脉)cGMP含量相关增加。 Win 58237(10 mg/kg静脉注射)可增加血浆cGMP水平,基础水平为6.7±1.0至31.4±3.5 fmol /μL[1]。

[1]. Silver PJ, et al. Cyclic GMP potentiation by WIN 58237, a novel cyclic nucleotide phosphodiesterase inhibitor. J Pharmacol Exp Ther. 1994 Dec;271(3):1143-9.

3-异丁基-1-甲基黄嘌呤 | 咯利普兰 | PF-04957325 | 克立硼罗 | GLPG1690 | Bay 60-7550 | 淫羊藿苷 | 异丁司特 | 4-[3-氧代-3-(2-氧代-2,3-二氢苯并恶唑-6-基)丙基]哌嗪-1-羧酸 3,5-二氯苄酯 | TAK-063 | 双嘧达莫 | 西洛他唑 | 6-[[3-[(二甲基氨基)羰基]苯基]磺酰]-4-[(3-甲氧基苯基)氨基]-8-甲基-3-喹啉甲酰胺 | 他达那非 | 己酮可可碱