Fanapanel水合物

Fanapanel hydrate (ZK200775 hydrate) 是高选择性AMPA拮抗剂。

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AMPAR

在皮质切片制备测定中,ZK200775分别对quisqualate,红藻氨酸和NMDA给出3.2nM,100nM和8.5μM的Ki值。在扩散抑郁试验中,它对quisqualate,红藻氨酸,NMDA和甘氨酸的IC50值分别为200 nM,76 nM,13μM和18μM[1]。

ZK200775提高了小鼠AMPA和红藻氨酸诱导的阵挛性发作的阈值,THRD50(阈值剂量)为2.9(1.7-4.6)和1.6(1.3-2.0)mg/kg静脉注射,而NMDA诱导的癫痫发作阈值为仅在剂量上升高,THRD50为24.1(21.9-26.5)mg/kg静脉注射,其影响旋转棒中的运动协调,ED50 14.6(12.1-17.6)mg/kg。剂量为10和30 mg/kg的ZK200775可降低遗传性痉挛大鼠的肌张力[1]。 ZK200775(3.0但不是1.5或6.0mg/kg)显着降低了NAcc和尼古丁刺激的LMA中尼古丁诱导的(0.6mg/kg)DA释放。仅ZK200775(1.5,3.0,6.0 mg/kg)既不影响DA释放也不影响LMA。与NMDA受体相比,ZK200775对AMPA受体的选择性为34倍,对尼古丁受体没有亲和力[2]。

[1]. Turski L, et al. ZK200775: a phosphonate quinoxalinedione AMPA antagonist for neuroprotection in stroke and trauma. Proc Natl Acad Sci U S A. 1998 Sep 1;95(18):10960-5.

[2]. Kosowski AR, et al. Nicotine-induced dopamine release in the nucleus accumbens is inhibited by the novel AMPA antagonist ZK200775 and the NMDA antagonist CGP39551. Psychopharmacology (Berl). 2004 Aug;175(1):114-23.

(+)-MK 801 马来酸盐(马来酸地佐环平)(mM/ml) | 6-氰基-7-硝基喹喔啉-2,3-二酮 | N-甲基-D-天冬氨酸水合物 | 酒石酸艾芬地尔 | (R)-(-)-2-氨基-5-膦酰戊酸 | 1,4-二氢-6,7-二硝基-2,3-喹喔啉二酮 | Ro 25-6981马来酸盐 | 马来酸氟吡汀 | Mibampator | 苯并二氧六环-6-(1-哌啶基)甲酰胺 | Naspm | (8R)-7-乙酰基-5-(4-氨基苯基)-8,9-二氢-8-甲基-7H-1,3-二氧杂环戊烯并[4,5-H][2,3]苯并二氮杂卓 | 盐酸甲氯芬酯 | 24羟基胆固醇