N-[2-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]乙基]-N-2-吡啶基-环己烷羧胺

WAY-100635 是 5-HT1A 有效的、选择性抑制剂,其 pIC50值为 8.87,pA2 值为 9.71。

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5-HT1A Receptor:8.87 (pIC50)

5-HT1A Receptor:9.71 (pA2)

WAY-100635是一种有效的,并且在高浓度下,是5-甲酰胺基色胺的5-HT1A受体激动剂作用的不可克服的拮抗剂,其表观pA2值(0.3nM)为9.71。 WAY-100635取代5-HT1A放射性配体,[3H] 8-OH-DPAT(8-羟基-2-(二正丙氨基)四氢萘)与大鼠海马膜的特异性结合,plCIC50为8.87 [1] 。

施用(S)-WAY-100135(0.025-1.0mg/kg iv)在所有测试剂量中适度降低神经元活性。相反,施用WAY-100635(0.025-0.5mg/kg iv)显着增加神经元活性。 WAY-100635的刺激作用与螺哌隆的刺激作用在清醒过程中很明显,但在睡眠期间则不然。用(S)-WAY-100135(0.5mg/kg iv)预处理弱地减弱了8-羟基-2-(二正丙氨基)四氢萘的抑制作用。相反,剂量低至0.1mg/kg iv的WAY-100635完全阻断了8-羟基-2-(二正丙氨基)四氢萘的作用。 WAY-100635在5-HT1A自身受体上的拮抗作用与其增加神经元活性的能力密切相关。总体而言,WAY-100635似乎充当选择性5-HT1A拮抗剂,而(S)-WAY-100135则不起作用。用WAY-100635获得的结果证实了我们先前用螺哌隆获得的结果,并进一步支持了5-HT1A自身受体介导的反馈抑制在生理条件下起作用的假设[2]。

[1]. Forster EA, et al. A pharmacological profile of the selective silent 5-HT1A receptor antagonist, WAY-100635. Eur J Pharmacol. 1995 Jul 25;281(1):81-8.

[2]. Fornal CA, et al. WAY-100635, a potent and selective 5-hydroxytryptamine1A antagonist, increases serotonergic neuronal activity in behaving cats: comparison with (S)-WAY-100135. J Pharmacol Exp Ther. 1996 Aug;278(2):752-62.

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