GV-196771A

GV-196771A 是 GV196771 的钠盐形式。是 NMDA 受体拮抗剂。

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NMDA receptor[1]

GV196771是N-甲基-D-天冬氨酸受体的调节性甘氨酸位点的有效拮抗剂。 GV196771是NMDA受体的调节性甘氨酸位点的有效拮抗剂,其被开发用于治疗神经性疼痛。 GV196771是NMDA受体拮抗剂,在大鼠和小鼠中具有低口服生物利用度。 GV196771在大鼠中具有低的口服生物利用度(<10％)和血浆清除率(~2mL/min/kg)[1]。

小鼠[1]使用雄性野生型FVB mdr1a / 1b + / +和Pgp缺陷型敲除FVBmdr1a / 1b - / - 小鼠（20-30g）。使用0.5％羟丙基甲基纤维素和1％吐温80作为载体，新鲜制备GV196771的0.2mg / mL和GF120918的5.0mg / mL的剂量溶液。在给予GV196771前2小时，将动物分成两组。一组接受单次口服剂量（10mL / kg）的载体，第二组接受单次50mg / kg口服剂量（10mL / kg）的GF120918。两小时后，所有动物接受单次2mg / kg口服剂量（10mL / kg）的GV196771。在预定的时间点，用CO 2麻醉小鼠并通过心脏穿刺获得血液样品。将血液离心以产生血浆。研究完成后，通过聚合酶链式反应测定确认每只动物的MDR基因型。

[1]. Polli JW, et al. The systemic exposure of an N-methyl-D-aspartate receptor antagonist is limited in mice by the P-glycoprotein and breast cancer resistance protein efflux transporters. Drug Metab Dispos. 2004 Jul;32(7):722-6.

(+)-MK 801 马来酸盐(马来酸地佐环平)(mM/ml) | 6-氰基-7-硝基喹喔啉-2,3-二酮 | N-甲基-D-天冬氨酸水合物 | 酒石酸艾芬地尔 | (R)-(-)-2-氨基-5-膦酰戊酸 | 1,4-二氢-6,7-二硝基-2,3-喹喔啉二酮 | Ro 25-6981马来酸盐 | 马来酸氟吡汀 | Mibampator | 苯并二氧六环-6-(1-哌啶基)甲酰胺 | Naspm | (8R)-7-乙酰基-5-(4-氨基苯基)-8,9-二氢-8-甲基-7H-1,3-二氧杂环戊烯并[4,5-H][2,3]苯并二氮杂卓 | 盐酸甲氯芬酯 | 24羟基胆固醇