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L162389

L162389用途

L162389 是一种有效的 angiotensin AT1 受体 拮抗剂，Ki 值为 28 nM。
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L162389名称

[ CAS 号 ]:
169281-53-2

[ 中文名 ]:
L162389

[ 英文名 ]:
L162389

[英文别名 ]:

L162389生物活性

[ 描述 ]:

L162389 是一种有效的 angiotensin AT1 受体 拮抗剂,Ki 值为 28 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管紧张素受体
研究领域 >> 其他

[ 靶点 ]

Ki: 28 nM (angiotensin AT1 receptor)[1]


[体外研究]

L-162,389刺激磷脂酰肌醇转换,尽管仅占血管紧张素反应的一小部分。 L-162,389作为血管紧张素拮抗剂,IC50值为105 nM [1]。

[激酶实验]

通过Iodo-Gen方法制备单碘化125I- [Sar1，Leu8]血管紧张素II。转染后一天和结合实验前24小时，将转染的细胞转移到6孔，12孔或24孔培养板中，每孔0.15-9×105个细胞，目标是完全结合5- 10％的放射性标记肽。在结合之前和之后，用缓冲液（25mM Tris，5mM MgCl 2,140mM NaCl，pH 7.4）洗涤细胞两次。结合在4℃下进行24小时，50μl125I-[Sar1，Leu8]血管紧张素II和可变量的未标记的非肽或肽配体在0.5-1mL含有5mm MgCl2的25mM Tris缓冲液中，pH 7.4。使用InPlot 4.0通过计算机化非线性回归分析来分析结合数据。

[参考文献]

[1]. Perlman S, et al. Dual agonistic and antagonistic property of nonpeptide angiotensin AT1 ligands: susceptibility to receptor mutations. Mol Pharmacol. 1997 Feb;51(2):301-11.


[相关活性小分子]

血管紧张素II | AVE 0991 | A 779 | 曲尼司特 | PD 123319 二(三氟乙酸盐) | 替米沙坦 | CGP-42112 | LCZ696 | EMA401游离态 | 非马沙坦 | 醋酸血管紧张素 | 司帕生坦 | C型利钠肽(CNP)(1-22),人

L162389物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C31H38N4O4S

[ 分子量 ]:
562.723

[ 精确质量 ]:
562.261353

[ LogP ]:
7.38

[ 折射率 ]:
1.607

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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