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N4-(3-溴苯基)-N6-甲基-吡啶并[3,4-D]嘧啶-4,6-二胺

用途

PD158780是有效地 EGFR 家族抑制剂；对EGFR,ErbB2,ErbB3和ErbB4的 IC50 值分别为8 μM,49,52,52 nM。

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名称

[ CAS 号 ]:
171179-06-9

[ 中文名 ]:
N4-(3-溴苯基)-N6-甲基-吡啶并[3,4-D]嘧啶-4,6-二胺

[ 英文名 ]:
PD158780

[英文别名 ]:

PD158780

生物活性

[ 描述 ]:

PD158780是有效地 EGFR 家族抑制剂；对EGFR,ErbB2,ErbB3和ErbB4的 IC50 值分别为8 μM,49,52,52 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

EGFR:8 μM (IC50, Cell Assay)

ErbB2:49 nM (IC50, Cell Assay)

ErbB3:52 nM (IC50, Cell Assay)

ErbB4:52 nM (IC50, Cell Assay)

[体外研究]

PD158780抑制A431人类表皮样癌中的EGF受体自身磷酸化,IC50值为13 nM。 PD158780对瑞士3T3成纤维细胞中的EGF受体具有高度特异性,在低纳摩尔浓度下抑制EGF依赖性受体自身磷酸化和胸苷掺入,同时对血小板衍生的生长因子和碱性成纤维细胞生长因子依赖性过程需要微摩尔水平。 PD158780在SK-BR-3和MDAMB-453乳腺癌中抑制调蛋白刺激的磷酸化,IC50值分别为49和52 nM,表明该化合物对EGF受体家族的其他成员具有活性[1]。

[体内研究]

PD158780对具有ErbB家族的不同表达模式的几种乳腺肿瘤中的克隆形成具有活性。当腹膜内或口服给药时,PD158780对A431表皮样癌显示出良好的治疗效果。 PD158780对用人EGFR转染的小鼠成纤维细胞产生可测量的显着效果。 PD158780在等毒剂量水平下对雌激素依赖性MCF-7乳腺癌产生显着的治疗效果[1]。

[激酶实验]

酶测定在96孔滤板中进行。总体积为0.1 mL，含有20 mM HEPES，pH7.4,50μM钒酸钠，40 mM氯化镁，10μMATP，含有0.5μCi[32p] ATP，20μg聚谷氨酸/酪氨酸，1 ng EGF受体酪氨酸激酶，适当稀释的抑制剂（PD158780）和/或ATP。将除ATP之外的所有分子加入孔中，并将板在25℃下振荡孵育10分钟。通过加入[32p] ATP开始反应，并将板在25℃下振荡温育10分钟。通过加入0.1mL的20％TCA终止反应，并将板在4℃下保持至少15分钟以使底物沉淀。然后用0.125mL 10％TCA将孔洗涤5次，并测定[32p]掺入[1]。

[细胞实验]

所有细胞系在dMEM / F12中保持为单层，50：50含有10％胎牛血清。对于生长抑制测定，将10μL中指定化合物（PD158780）的稀释液置于24孔板中，然后在2mL培养基中加入细胞。将板在37℃下在潮湿气氛中温育72小时。细胞生长通过计数细胞来确定[1]。

[动物实验]

在第0天将肿瘤片段皮下植入小鼠的右腋窝。通过腹膜内或口服施用PD158780。监测肿瘤生长[1]。

[参考文献]

[1]. Fry DW, et al. Biochemical and antiproliferative properties of 4-[ar(alk)ylamino]pyridopyrimidines, a new chemical class of potent and specific epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor. Biochem Pharmacol. 1997 Oct 15;54(8):877-87.

[相关活性小分子]

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.611g/cm3

[ 沸点 ]:
499.6ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
176 °C

[ 分子式 ]:
C₁₄H₁₂BrN₅

[ 分子量 ]:
330.18300

[ 闪点 ]:
255.9ºC

[ 精确质量 ]:
329.02800

[ PSA ]:
62.73000

[ LogP ]:
3.71860

[ 外观性状 ]:
固体;White to Yellow to Green powder to crystal

[ 蒸汽压 ]:
4.1E-10mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.768

[ 储存条件 ]:
<0°C;避免加热

MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ 海关编码 ]:
2933990090

海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

文献

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Neuropsychopharmacology 40(4) , 974-86, (2015)

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