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枸橼酸西地那非

枸橼酸西地那非用途

Sildenafil citrate 是一种有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5)抑制剂,IC50 为 5.22 nM。

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枸橼酸西地那非名称

[ CAS 号 ]:
171599-83-0

[ 中文名 ]:
西地那非柠檬酸盐

[ 英文名 ]:
Sildenafil citrate

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Caverta
Sildenafil citrate
Sildenafil citrate salt
Wan Ai Ke
Viagra,Revatio
Revatio
MFCD02102122
sildenafilcitrate
Sildenafil (citrate)
EINECS 200-659-6

枸橼酸西地那非生物活性

[ 描述 ]:

Sildenafil citrate 是一种有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5)抑制剂,IC50 为 5.22 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)

研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

IC50: 5.22 nM (PDE 5)[1]

[体外研究]

与单独的5-羟色胺刺激相比,用1μM柠檬酸西地那非预处理可增强ERK1/ERK2的磷酸化,增加S期和细胞增殖中的细胞百分比(P <0.05)。用1μM柠檬酸西地那非预处理,然后用5-羟色胺刺激导致OD值显着增加至0.33,与单独的5-羟色胺刺激相比显着不同(P <0.05)。 1μM西地那非明显增强血清素诱导的ERK1/ERK2磷酸化的上调[2]。

[体内研究]

在狗的勃起模型中,枸橼酸西地那非显着增加ICP和ICP/BP,但与载体相比,对BP没有显着影响[1]。西地那非治疗显着降低TL +细胞数量,但不是0.5 mg/kg。在这个时间点,在PBS处理的动物的缺血核心中发现M1样标记物COX-2 +阳性的细胞,而它们主要在半影中以10mg/kg(但不是0.5mg/kg)观察到。西地那非治疗的动物。相反,在pMCAo后8天,通过西地那非治疗(0.5和/或10mg/kg剂量)显着降低由Iba-1染色的小胶质细胞/巨噬细胞的数量[3]。据报道,枸橼酸西地那非通过增加生长因子(FGF和VEGF)的分泌来减少临床前动物模型中的皮瓣坏死,并且组织学显示在大鼠海绵体神经结构中是有效的[4]。

[细胞实验]

用0.1％胰蛋白酶/0.01%乙二胺四乙酸（EDTA）溶液收集约90％汇合的细胞，并以2×104细胞/孔的密度接种到96孔板中，并在含有10％的RPMI-1640中生长。 FBS三天，然后血清饥饿三天。然后将细胞与不同浓度的5-羟色胺或1μM西地那非一起孵育不同的时间，然后如所示，使用或不使用U0126的血清素。除了无菌PBS替代药物外，以相同方式处理对照细胞。处理后，将培养基更换为新鲜培养基，将细胞与5g / L MTT一起培养4小时。然后将MTT用150μL的10％DMSO溶解20分钟。使用酶标仪在570nm处测定96孔板中的光密度（OD）[2]。

[动物实验]

小鼠[3]在出生后（P）第9天通过永久性大脑中动脉闭塞（pMCAo）在C57Bl / 6小鼠中诱导缺血，然后进行PBS或西地那非腹膜内（ip）注射。在第一组实验中，将动物随机分成5组，并用PBS或单剂量的柠檬酸西地那非（0.5,2.5,10和15mg / kg）处理，在pMCAo后5分钟腹膜内（ip）给予。在第二组实验中，将动物随机分成三组，并在pMCAo后5分钟用PBS或单剂量的柠檬酸西地那非（0.5和10mg / kg，ip）处理。大鼠[4]使用体重在210和240g之间的30只雄性Sprague-Dawley大鼠。用甲苯噻嗪+氯胺酮麻醉所有组的大鼠，然后通过使用一分钟长的血管钳给右侧坐骨神经产生挤压伤。在手术前一天，来自第1组的大鼠开始28天治疗，该治疗包括通过鼻胃管口服给予的每日剂量20mg / kg体重的西地那非，而来自第2组的大鼠每隔一天开始治疗。日剂量为10毫克/千克体重的西地那非枸橼酸盐。第3组的大鼠没有接受任何药物。所有3组中的受试者随意喂食正常大鼠食物和自来水。在产生神经损伤后的第42天，对大鼠进行静态坐骨神经指数（SSI）试验，镇静和运动协调试验以及加速旋转试验。在麻醉下处死大鼠并通过外科手术除去它们的坐骨神经。然后进行神经的组织病理学分析和四肢的骨密度测定评估。

[参考文献]

[1]. Wang Z, et al. The Selectivity and Potency of the New PDE5 Inhibitor TPN729MA. J Sex Med. 2013 Nov;10(11):2790-7.

[2]. Li BB, et al. Sildenafil potentiates the proliferative effect of porcine pulmonary artery smooth muscle cells induced by serotonin in vitro. Chin Med J (Engl). 2011 Sep;124(17):2733-40.

[3]. Moretti R, et al. Sildenafil, a cyclic GMP phosphodiesterase inhibitor, induces microglial modulation after focal ischemia in the neonatal mouse brain. J Neuroinflammation. 2016 Apr 28;13(1):95.

[4]. Korkmaz MF, et al. The Effect of Sildenafil on Recuperation from Sciatic Nerve Injury in Rats. Balkan Med J. 2016 Mar;33(2):204-11.

[相关活性小分子]

枸橼酸西地那非物理化学性质

[ 密度 ]:
1.447g/cm3

[ 沸点 ]:
672.4ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
187-189ºC

[ 分子式 ]:
C₂₈H₃₈N₆O₁₁S

[ 分子量 ]:
666.700

[ 闪点 ]:
360.5ºC

[ 精确质量 ]:
666.231934

[ PSA ]:
253.93000

[ LogP ]:
1.31900

[ 外观性状 ]:
白色固体

[ 蒸汽压 ]:
0mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.683

[ 储存条件 ]:
Desiccate at RT

[ 稳定性 ]:
Store in Freezer

[ 水溶解性 ]:
水溶性：实际上不溶；不溶：乙醚

枸橼酸西地那非MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

枸橼酸西地那非安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P305 + P351 + P338

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
36

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ 海关编码 ]:
2935009090

枸橼酸西地那非海关

[ 海关编码 ]: 2935009090

[ 中文概述 ]:
2935009090 其他磺（酰）胺. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无最惠国关税:6.5% 普通关税:35.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2935009090 other sulphonamides VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:35.0%

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Biomed. Chromatogr. 29 , 1559-66, (2015)

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