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螺旋霉素

螺旋霉素用途

螺旋霉素是一种DNA解旋酶抑制剂(Ki:6.8μM),可抑制DNA和RNA合成。螺旋霉素对革兰氏阳性菌菌株有效。Heliquinomycin抑制癌症细胞生长[1][2]。

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螺旋霉素名称

[ CAS 号 ]:
178182-49-5

[ 中文名 ]:
螺旋霉素

[ 英文名 ]:
Heliquinomycin

螺旋霉素生物活性

[ 描述 ]:

螺旋霉素是一种DNA解旋酶抑制剂(Ki:6.8μM),可抑制DNA和RNA合成。螺旋霉素对革兰氏阳性菌菌株有效。Heliquinomycin抑制癌症细胞生长[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[ 靶点 ]

Topoisomerase I

Topoisomerase II

[体外研究]

螺旋霉素(18小时)对革兰氏阳性菌株表现出很强的抑制活性,麦克风值为 0.1-0.39μM[1]螺旋喹霉素抑制 HeLa S3、LI210白血病、IMC、癌、第16页黑色素瘤细胞的生长,集成电路50为 0-1.6μg/mL[1]螺旋霉素(30和 100μg/mL)抑制拓扑异构酶二、和我酶活性[2]。

[体内研究]

螺旋喹霉素(100 mg/kg,腹腔注射)对小鼠没有任何毒性[1]。

[参考文献]

[1]. Chino M, et al. Heliquinomycin, a new inhibitor of DNA helicase, produced by Streptomyces sp. MJ929-SF2 I. Taxonomy, production, isolation, physico-chemical properties and biological activities. J Antibiot (Tokyo). 1996 Aug;49(8):752-7.

[2]. Chino M,et al. Effect of a novel antibiotic, heliquinomycin, on DNA helicase and cell growth. J Antibiot (Tokyo). 1998 May;51(5):480-6.

螺旋霉素物理化学性质

[ 密度 ]:
1.72g/cm3

[ 沸点 ]:
966ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₃H₃₀O₁₇

[ 分子量 ]:
698.58100

[ 闪点 ]:
310.6ºC

[ 精确质量 ]:
698.14800

[ PSA ]:
247.18000

[ LogP ]:
1.25890

[ 蒸汽压 ]:
0mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.72

螺旋霉素毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: WG9689000

CAS REGISTRY NUMBER :: 178182-49-5

LAST UPDATED :: 199712

DATA ITEMS CITED :: 1

MOLECULAR FORMULA :: C33-H30-O17

MOLECULAR WEIGHT :: 698.63

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD - Lethal dose

ROUTE OF EXPOSURE :: Intraperitoneal

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: >100 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: JANTAJ Journal of Antibiotics. (Japan Antibiotics Research Assoc., 2-20-8 Kamiosaki, Shinagawa-ku, Tokyo, 141, Japan) V.2-5, 1948-52; V.21- 1968- Volume(issue)/page/year: 49,752,1996