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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 19

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 19用途

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 19 由降解决定子和 PROTAC 连接物组成。
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 19名称

[ CAS 号 ]:
1799711-24-2

[ 中文名 ]:
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 19

[ 英文名 ]:
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 19

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 19生物活性

[ 描述 ]:

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 19 由降解决定子和 PROTAC 连接物组成。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate
信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
研究领域 >> 癌症

[体外研究]

E3连接酶配体-连接子缀合物19是胺中间体(化合物41),其可以作为异双功能PROTAC BET降解剂使用。由BRD2,BRD3,BRD4和睾丸特异性BRDT成员组成的溴结构域和末端外(BET)家族蛋白是表观遗传“读者”,并且在基因转录的调节中起关键作用。 BET蛋白被认为是癌症和其他人类疾病的有吸引力的治疗靶标。最近,基于蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)概念设计异双功能小分子BET降解剂以诱导BET蛋白降解[1]。 E3连接酶配体-连接子缀合物19是degron-连接子(参见化合物DL6-TL)。 Degron-接头-靶向配体,其中接头与至少一个degron和至少一个靶向配体共价结合,degron是能够结合遍在蛋白连接酶例如E3遍在蛋白连接酶(例如,大脑)的化合物,和靶向配体能够与靶蛋白结合[2]。

[参考文献]

[1]. Zhou B, et al. Discovery of a Small-Molecule Degrader of Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Proteins withPicomolar Cellular Potencies and Capable of Achieving Tumor Regression. J Med Chem. 2017 Mar 24.

[2]. James Bradner, et al. Methods to induce targeted protein degradation through bifunctional molecules. WO 2017024317 A2.


[相关活性小分子]

(+)-JQ1 | GSK126 | Tazemetostat (EPZ-6438) | 比拉瑞塞 | A-485 | 姜黄素 | ARV-771 | ARV-825 | (4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺 | BI 2536 | 1-异丙基-N-[(6-甲基-2-氧代-4-丙基-1,2-二氢-3-吡啶基)甲基]-6-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-吡啶基]-1H-吲唑-4-甲酰胺 | C646 | 3-去氮腺嘌呤A | 7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮 | 化合物3i(666-15)

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 19物理化学性质

[ 分子式 ]:
C19H22N4O6

[ 分子量 ]:
402.4

[ 储存条件 ]:
-20°C，避光，干燥，密封

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 19安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

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