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Pretomanid

Pretomanid用途

Pretomanid (PA-824) 可作用于肺结核,MIC为<1 μg/mL。

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Pretomanid名称

[ CAS 号 ]:
187235-37-6

[ 中文名 ]:
(S)-6,7-二氢-2-硝基-6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]甲氧基]-5H-咪唑并[2,1-B][1,3]恶嗪

[ 英文名 ]:
PA-824

[英文别名 ]:

PA-824
PA824
UNII-2XOI31YC4N
pretomanid

Pretomanid生物活性

[ 描述 ]:

Pretomanid (PA-824) 可作用于肺结核,MIC为<1 μg/mL。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

Tuberculosis.

[体外研究]

Pretomanid(PA-824)表现出针对MTB的亚微摩尔最小抑制浓度(MIC),尽管Pretomanid(PA-824)不是针对培养的MTB临床分离株的最有效的NAP,但它在口服给药时在感染小鼠中最活跃。 25毫克/千克。这表明Pretomanid(PA-824)可能比我们测试的其他更有效的NAP化合物具有更理想的药代动力学特性。每天在25,50和100 mg kg-1 Pretomanid(PA-824)小鼠中进行10天的进一步研究,导致脾和肺组织中分枝杆菌负荷的减少,与25 mg kg -1的INH相当[ 1]。 Pretomanid(PA-824)以2,10和50 microg/ml显示出显着的活性,与甲硝唑相似,呈剂量依赖性。在环糊精/卵磷脂中100mg/kg的Pretomanid(PA-824)与100mg/kg的莫西沙星和25mg/kg的异烟肼一样具有活性,并且在20mg/kg时比利福平略微更活跃。使用100 mg/kg的Pretomanid(PA-824)在环糊精/卵磷脂中长期治疗可使肺和脾中的细菌负荷降至500 CFU以下[2]。在所有三种模型中,Pretomanid(PA-824)对麻风杆菌的活力没有影响,与缺乏由麻风杆菌基因组中的Rv3547编码的硝基咪唑-恶嗪特异性硝基还原酶一致,这对于活化是必需的。这个分子[3]。

[参考文献]

[1]. Stover CK, et al. A small-molecule nitroimidazopyran drug candidate for the treatment of tuberculosis. Nature. 2000 Jun 22;405(6789):962-6.

[2]. Lenaerts AJ, et al. Preclinical testing of the nitroimidazopyran PA-824 for activity against Mycobacterium tuberculosis in a series of in vitro and in vivo models. Antimicrob Agents Chemother. 2005 Jun;49(6):2294-301.

[3]. Manjunatha UH, et al. Mycobacterium leprae is naturally resistant to PA-824. Antimicrob Agents Chemother. 2006 Oct;50(10):3350-4.

[相关活性小分子]

Pretomanid物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
462.3±55.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
150 °C

[ 分子式 ]:
C₁₄H₁₂F₃N₃O₅

[ 分子量 ]:
359.257

[ 闪点 ]:
233.4±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
359.072906

[ PSA ]:
91.33000

[ LogP ]:
2.70

[ 外观性状 ]:
固体;White to Almost white powder to crystal

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.589

[ 储存条件 ]:
-20°C;避免加热

Pretomanid安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P280-P304 + P340 + P312-P305 + P351 + P338-P337 + P313

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ 海关编码 ]:
2934999090

Pretomanid海关

[ 海关编码 ]: 2934999090

[ 中文概述 ]:
2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%