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N-[4-[(3-溴苯基)氨基]-6-喹唑啉基]-2-丁炔酰胺

名称

[ CAS 号 ]:
194423-06-8

[ 中文名 ]:
N-[4-[(3-溴苯基)氨基]-6-喹唑啉基]-2-丁炔酰胺

[ 英文名 ]:
CL-387,785

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:


[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

EGFR:370 pM (IC50)


[参考文献]

[1]. Discafani CM, et al. Irreversible inhibition of epidermal growth factor receptor tyrosine kinase with in vivo activity by N-[4-[(3-bromophenyl)amino]-6-quinazolinyl]-2-butynamide (CL-387,785). Biochem Pharmacol. 1999 Apr 15;57(8):917-25.

[2]. Sweeney WE, et al. Treatment of polycystic kidney disease with a novel tyrosine kinase inhibitor. Kidney Int. 2000 Jan;57(1):33-40.

[3]. Greulich H, et al. Oncogenic transformation by inhibitor-sensitive and -resistant EGFR mutants. PLoS Med. 2005 Nov;2(11):e313.

[4]. Kobayashi S, et al. An alternative inhibitor overcomes resistance caused by a mutation of the epidermal growth factor receptor. Cancer Res. 2005 Aug 15;65(16):7096-101.


[相关活性小分子]

奥斯替尼 | Tyrphostin B42 (AG-490) | 来那替尼 | 染料木素 | (-)-表没食子儿茶素没食子酸酯 | 4-(3-氯苯胺)-6,7-二甲氧基喹唑啉盐酸盐 | 达克替尼 | 图卡蒂尼(伊尔比尼替尼,ONT-380) | 波齐奥替尼(HM781-36B) | 奥莫替尼 | AZD 8931 | AZD-3759 | 吡咯替尼 | 卡纽替尼二盐酸盐 | (3R,4R)-4-氨基-1-[[4-[(3-甲氧基苯基)氨基]吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-5-基]甲基]哌啶-3-醇

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 熔点 ]:
276 °C

[ 分子式 ]:
C18H13BrN4O

[ 分子量 ]:
381.226

[ 精确质量 ]:
380.027252

[ PSA ]:
70.40000

[ LogP ]:
4.68

[ 外观性状 ]:
固体;White to Orange to Green powder to crystal

[ 折射率 ]:
1.755

[ 储存条件 ]:
<0°C;避免加热

合成路线

详细合成路线

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价格：
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