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N,N-二乙基-4-(苯基-4-哌啶基亚基甲基)苯甲酰胺盐酸盐

用途

AR-M 1000390 hydrochloride 是一种有效的选择性 δ 阿片受体激动剂,EC50 为 7.2±0.9 nM。

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名称

[ CAS 号 ]:
209808-47-9

[ 中文名 ]:
N,N-二乙基-4-(苯基-4-哌啶基亚基甲基)苯甲酰胺盐酸盐

[ 英文名 ]:
AR-M 1000390 hydrochloride

[英文别名 ]:

ARM390 Hydrochloride
AR-M 1000390 (hydrochloride)

生物活性

[ 描述 ]:

AR-M 1000390 hydrochloride 是一种有效的选择性 δ 阿片受体激动剂,EC50 为 7.2±0.9 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

EC50: 7.2±0.9 nM (δ opioid receptor)[1]

[体外研究]

AR-M 1000390(化合物6a)对δ阿片受体的结合亲和力(IC50)为0.87±0.23 nM,对μ受体的选择性极高(IC50 = 3800±172 nM)和κ受体(IC50 = 7470±) 606 nM)[1]。在测量细胞内和分泌的胰岛素水平之前,用AR-M 1000390(AR-M100390)和Cyclizine处理RINm5F细胞16-24小时。 AR-M 1000390介导胰岛素含量的剂量依赖性降低,在最高测试浓度(10μM)下最大抑制率为~90％[2]。

[体内研究]

用5,100和600μmol/ kg AR-M 1000390(AR-M100390)处理大鼠3天和/或7天;用600μmol/ kg化合物处理的另一组大鼠恢复14天。 AR-M 1000390(600μmol/ kg)在大鼠胰腺的β细胞中引起空泡化,其在给药7天后与胰岛素和高血糖的消耗相关。用600μmol/ kg AR-M 1000390处理大鼠导致大鼠胰腺β细胞的空泡化,这与环嗪和赛庚啶的报道相似[2]。

[细胞实验]

将RINm5F细胞接种在24孔板中，并用载体（DMSO），10μMA-M 1000390（AR-M100390）和10μM环嗪在无血清培养基中处理;用磷酸盐缓冲盐水冲洗细胞并储存在-80℃直至分析。用RNeasy纯化系统用DNA酶处理分离RNA [2]。

[动物实验]

大鼠[2] Han Wistar大鼠（每个治疗组6只）用载体（盐水）或5,100和600μmol/ kg /天的AR-M 1000390（AR-M100390）处理7天。将一组单独的大鼠用600μmol/ kg /天处理7天，然后进行14天的恢复期。另一组用600μmol/ kg /天治疗3天。在第2,4,8和22天进行葡萄糖，脂质和胰岛素测量的血液采样。在第4天和第8天收集AR-M 1000390浓度测量值的血液采样。在第4天，用CO 2对动物实施安乐死， 8和22和胰腺分离和处理用于组织病理学，胰岛素免疫组织化学和胰岛素mRNA分析[2]。

[参考文献]

[1]. Wei ZY, et al. N,N-Diethyl-4-(phenylpiperidin-4-ylidenemethyl)benzamide: a novel, exceptionally selective, potent delta opioid receptor agonist with oral bioavailability and its analogues. J Med Chem. 2000 Oct 19;43(21):3895-905.

[2]. Otieno MA, et al. Mechanistic investigation of N,N-diethyl-4-(phenyl-piperidin-4-ylidenemethyl)-benzamide-inducedinsulin depletion in the rat and RINm5F cells. Toxicol Sci. 2008 Sep;105(1):221-9.

[相关活性小分子]

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₃H₂₉ClN₂O

[ 分子量 ]:
384.942

[ 精确质量 ]:
384.196838

[ PSA ]:
32.34000

[ LogP ]:
5.48470

[ 储存条件 ]:
2-8℃

N,N-二乙基-4-(苯基-4-哌啶基亚基甲基)苯甲酰胺盐酸盐

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生物活性

物理化学性质

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