CCB02

CCB02 是一种选择性的 CPAP-tubulin 相互作用抑制剂,能够与 tubulin 结合,竞争 β-tubulin 的 CPAP 结合位点,IC50 值为 689 nM,具有高效抗肿瘤活性。CCB02 对其他的蛋白没有抑制作用,包括与细胞周期、中心体相关蛋白,同时对 Aurora A,Plk1,Plk2,CDK2 和 CHK1 的磷酸化状态无作用。

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研究领域 >> 癌症

IC50: 689 nM (CPAP-tubulin)[1]

CCB02是一种选择性CPAP-微管蛋白相互作用抑制剂,与微管蛋白结合并竞争β-微管蛋白的CPAP结合位点,IC50为689 nM。在PN2-3 CPAP-GST下拉试验中,CCB02扰乱CPAP PN2-3-微管蛋白相互作用,IC50为0.441μM[1]。 CCB02未显示对细胞周期和中心体相关激酶的抑制,或Aurora A,Plk1,Plk2,CDK2和CHK1的磷酸化状态[1]。 CCB02通过额外的中心体抑制癌细胞的增殖,IC50为0.86-2.9μM。 CCB02激活纺锤体装配检查点,诱导PCM蛋白募集到中心体,并增强中心体的微管成核活动[1]。

CCB02(30mg/kg,每日口服)在携带皮下人肺(H1975T790M细胞)肿瘤异种移植物的裸鼠中显示出有效的抗肿瘤作用。 CCB02还抑制MDA-MB-231细胞迁移并引起小鼠异种移植物中的多极有丝分裂[1]。

[1]. Mariappan A, et al. Inhibition of CPAP-tubulin interaction prevents proliferation of centrosome-amplified cancer cells. EMBO J. 2019 Jan 15;38(2). pii: e99876.

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