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4-[[9-氯-7-(2,6-二氟苯基)-5H-嘧啶并[5,4-d][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]苯甲酸

用途

MLN8054是高效,选择性,有口服活性的极光激酶 (aurora A) 抑制剂,IC50 值为4 nM。
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名称

[ CAS 号 ]:
869363-13-3

[ 中文名 ]:
4-[[9-氯-7-(2,6-二氟苯基)-5H-嘧啶并[5,4-d][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]苯甲酸

[ 英文名 ]:
MLN8054

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

MLN8054是高效,选择性,有口服活性的极光激酶 (aurora A) 抑制剂,IC50 值为4 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 极光激酶
信号通路 >> 表观遗传学 >> 极光激酶
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Aurora A:4 nM (IC50)


[体外研究]

MLN8054是一种ATP竞争性,可逆的重组Aurora A激酶抑制剂。与家族成员Aurora B相比,MLN8054对Aurora A的选择性提高了40倍.MLN8054在培养的人肿瘤细胞中选择性抑制Aurora A超过Aurora B. MLN8054处理导致G2/M积累和纺锤体缺陷并抑制多种培养的人肿瘤细胞系中的增殖。 MLN8054有效抑制来自不同组织来源的细胞生长,IC50值范围为0.11至1.43μM[1]。用MLN8054处理培养的人肿瘤细胞显示出与衰老相关的许多形态和生化变化[2]。

[体内研究]

在携带HCT-116肿瘤的小鼠中,MLN8054处理剂量依赖性地抑制肿瘤生长。 MLN8054通常耐受性良好。 MLN8054还抑制裸鼠中PC-3肿瘤异种移植物的生长。 MLN8054治疗可抑制Aurora A,有丝分裂细胞的积累和体内细胞凋亡[1]。当以30mg/kg给药时,MLN8054选择性地抑制Aurora A激酶活性。在HCT116肿瘤组织中的这种剂量下,已经显示MLN8054抑制Aurora A自身磷酸化,并诱导Aurora B底物pHisH3的增加[2]。

[细胞实验]

将MLN8054以2倍连续稀释液添加至人肿瘤细胞中，以达到10至0.04mM的终浓度。将每种稀释液中的MLN8054一式三份加入，每次重复在另一个平板上。用DMSO处理的细胞（每个板n = 6个孔; 0.2％终浓度）用作未处理的对照。将细胞用MLN8054在37℃下在潮湿的细胞培养室中处理96小时。通过使用Cell Proliferation ELISA，BrdU比色试剂盒[1]测量每种细胞系中的细胞活力。

[动物实验]

小鼠：携带HCT-116肿瘤的裸鼠每天口服一次，连续21天，用载体对照或剂量为3,10或30mg / kg的MLN8054。通过使用游标卡尺测量肿瘤体积并计算[1]。

[参考文献]

[1]. Manfredi MG, et al. Antitumor activity of MLN8054, an orally active small-molecule inhibitor of Aurora A kinase. Proc Natl Acad Sci U S A. 2007 Mar 6;104(10):4106-11.

[2]. Huck JJ, et al. MLN8054, an inhibitor of Aurora A kinase, induces senescence in human tumor cells both in vitro and in vivo. Mol Cancer Res. 2010 Mar;8(3):373-84.


[相关活性小分子]

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物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
429.5±45.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C25H15ClF2N4O2

[ 分子量 ]:
476.86

[ 闪点 ]:
213.5±28.7 °C

[ PSA ]:
64.63000

[ LogP ]:
2.02

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.524

[ 储存条件 ]:
-20°C

合成路线

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