KP496

KP49 是一个有选择性的 Leukotriene D4 and Thromboxane A2 受体的双重拮抗剂。

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体

研究领域 >> 炎症/免疫

LTD4

TXA2 Receptor

KP496显着抑制急性(第7天)和慢性(第21天)肺部炎症。在第7天和第21天,KP496减弱了第7天的淋巴细胞数量和巨噬细胞,中性粒细胞和嗜酸性粒细胞的数量.KP496和泼尼松龙显着抑制肺中羟基-L-脯氨酸含量的增加。与各载体对照组相比,KP496和泼尼松龙对羟基-L-脯氨酸含量增加的抑制率分别为74％和63％[1]。与对照组相比,KP496(100mg /头)组和泼尼松龙(10mg/kg)组显示出对浸润总细胞,嗜酸性粒细胞,单核细胞/巨噬细胞和淋巴细胞的显着抑制。除了中性粒细胞外,所有类型细胞的浸润在KP496(30m g /头)组中均有所降低,但不是很明显[2]。

使用雄性小鼠（9周龄，33至42g）在第0天将BLM溶液（15mg / mL）静脉内注射到小鼠（0.1mL / 10g体重）中。在第7或21天处死小鼠。在第0天BLM注射前1小时和注射后3小时，使用压力雾化器将KP496（KP-496）溶液（0.5％）的气溶胶暴露于30分钟。从第1天到处死前一天，暴露小鼠到KP496（0.5％）早晚30分钟[1]。

[1]. Kurokawa S, et al. Effect of inhaled KP-496, a novel dual antagonist of the cysteinyl leukotriene and thromboxane A2 receptors, on a bleomycin-induced pulmonary fibrosis model in mice. Pulm Pharmacol Ther. 2010 Oct;23(5):425-31.

[2]. Ishimura M, et al. Effects of KP-496, a novel dual antagonist for cysteinyl leukotriene receptor 1 and thromboxane A2 receptor, on Sephadex-induced airway inflammation in rats. Biol Pharm Bull. 2009 Jun;32(6):1057-61.

地诺前列酮 | 列腺素 E1 | MK-571钠 | E7046 | 4-氰基-2-[[2-(4-氟-1-萘基)-1-氧代丙基]氨基]苯基丁酸 | PF-04418948 | 2-(2-甲基-1-(4-(甲基磺酰基)-2-(三氟甲基)苄基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-基)乙酸 | Grapiprant | TG6-10-1 | Taprenepag | 扎鲁司特 | GW627368 | 赛乐西帕中间体 | 雷马曲班 | 6-异丙氧基-9-氧杂蒽酮-2-羧酸