Sulamserod
Sulamserod用途
Sulamserod 是一种 5-HT4 receptor 拮抗剂,具有抗心律失常的功效。
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Sulamserod名称
[ CAS 号 ]:
219757-90-1
[ 中文名 ]:
Sulamserod
[ 英文名 ]:
Sulamserod
[英文别名 ]:
- SULAMSEROD
- UNII-73EBX462X5
- Sulamserod [INN]
Sulamserod生物活性
[ 描述 ]:
Sulamserod 是一种 5-HT4 receptor 拮抗剂,具有抗心律失常的功效。
[ 相关类别 ]:
[体内研究]
Sulamserod(30 mg/kg)延长平均ERP(11568对14667 ms,P,0.01)和波长(8.360.9对9.960.8 cm,P,0.01),降低ERP的分散度(1565对861 ms,P,0.01) ),并最小化猪的传导速度(7264对6765 cm/s,P,0.01)。 Sulamserod不产生心室电生理效应。 Sulamserod在8只动物中的6只终止心房扑动并且9只动物中的8只终止房颤,并且阻止所有动物中持续性心动过速的再次诱发[1]。
[动物实验]
在完成基线电生理学测量和诱导持续AFL或AF后,5-HT4受体拮抗剂RS-100302以30μg/ kg的剂量在10分钟内施用。此剂量的RS-100302预先确定为最大程度地抑制猪中5-HT诱导的心动过速。在完成药物输注后,监测每只动物20分钟以观察心律失常反应。如果AFL或AF在药物输注完成后20分钟内没有自发终止,则分别通过突发起搏或DC心脏复律恢复窦性心律。然后在对照期间重复电生理学测量,并抽取静脉血样用于血浆RS-100302水平。然后尝试在对照时进行AFL或AF的再次诱导。如果持续> 10分钟,则再次诱发的心律失常被定义为持续,如果持续> 30秒但不持续<10分钟,或者如果持续<30秒则不持续。 10分钟后,通过爆发起搏或DC心脏复律终止持续性心律失常。然后在10分钟内以0.1mg / kg的剂量施用西沙必利,之后重复电生理学测量。再次尝试重新诱导AFL或AF,并且应用与RS-100302输注后使用的关于持续性,非持续性或无心律失常的定义相同的定义。然后终止该研究,并通过过量戊巴比妥(150mg / kg)对动物实施安乐死[1]。
[参考文献]
[相关活性小分子]
Sulamserod物理化学性质
[ 分子式 ]:
C19H28ClN3O5S
[ 分子量 ]:
445.96100
[ 精确质量 ]:
445.14400
[ PSA ]:
119.34000
[ LogP ]:
3.90830
[ 储存条件 ]:
2-8℃
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