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Sulamserod

Sulamserod用途

Sulamserod 是一种 5-HT4 receptor 拮抗剂,具有抗心律失常的功效。
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Sulamserod名称

[ CAS 号 ]:
219757-90-1

[ 中文名 ]:
Sulamserod

[ 英文名 ]:
Sulamserod

[英文别名 ]:

Sulamserod生物活性

[ 描述 ]:

Sulamserod 是一种 5-HT4 receptor 拮抗剂,具有抗心律失常的功效。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
研究领域 >> 心血管疾病

[体内研究]

Sulamserod(30 mg/kg)延长平均ERP(11568对14667 ms,P,0.01)和波长(8.360.9对9.960.8 cm,P,0.01),降低ERP的分散度(1565对861 ms,P,0.01) ),并最小化猪的传导速度(7264对6765 cm/s,P,0.01)。 Sulamserod不产生心室电生理效应。 Sulamserod在8只动物中的6只终止心房扑动并且9只动物中的8只终止房颤,并且阻止所有动物中持续性心动过速的再次诱发[1]。

[动物实验]

在完成基线电生理学测量和诱导持续AFL或AF后,5-HT4受体拮抗剂RS-100302以30μg/ kg的剂量在10分钟内施用。此剂量的RS-100302预先确定为最大程度地抑制猪中5-HT诱导的心动过速。在完成药物输注后,监测每只动物20分钟以观察心律失常反应。如果AFL或AF在药物输注完成后20分钟内没有自发终止,则分别通过突发起搏或DC心脏复律恢复窦性心律。然后在对照期间重复电生理学测量,并抽取静脉血样用于血浆RS-100302水平。然后尝试在对照时进行AFL或AF的再次诱导。如果持续> 10分钟,则再次诱发的心律失常被定义为持续,如果持续> 30秒但不持续<10分钟,或者如果持续<30秒则不持续。 10分钟后,通过爆发起搏或DC心脏复律终止持续性心律失常。然后在10分钟内以0.1mg / kg的剂量施用西沙必利,之后重复电生理学测量。再次尝试重新诱导AFL或AF,并且应用与RS-100302输注后使用的关于持续性,非持续性或无心律失常的定义相同的定义。然后终止该研究,并通过过量戊巴比妥(150mg / kg)对动物实施安乐死[1]。

[参考文献]

[1]. Rahme MM, et al. Electrophysiological and antiarrhythmic effects of the atrial selective 5-HT(4) receptor antagonist RS-100302 in experimental atrial flutter and fibrillation. Circulation. 1999 Nov 9;100(19):2010-7.


[相关活性小分子]

哈尔碱; 哈尔明碱; 肉叶云香碱; 去氢骆驼蓬碱 | 2-胺基-5-(4-硝基苯磺酰)-噻唑 | 血清胺盐酸盐 | 阿魏酸钠 | 盐酸硫利达嗪 | 依匹哌唑 | 利培酮 | TG6-10-1 | 卡利拉嗪 | 喹硫平 | 舍吲哚 | 阿普洛尔 盐酸盐 | 盐酸他利克索 | 凯他色林 | 盐酸帕洛诺司琼

Sulamserod物理化学性质

[ 分子式 ]:
C19H28ClN3O5S

[ 分子量 ]:
445.96100

[ 精确质量 ]:
445.14400

[ PSA ]:
119.34000

[ LogP ]:
3.90830

[ 储存条件 ]:
2-8℃

推荐生产厂家/供应商:

公司名:上海创赛科技有限公司

区域:上海市嘉定区

价格:
¥32076.0/1mg ¥80309.0/5mg

联系人:夏言

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