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脒氯嗪

脒氯嗪用途

Amiloride是表皮钠离子通道阻断剂。

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脒氯嗪名称

[ CAS 号 ]:
2609-46-3

[ 中文名 ]:
脒氯嗪

[ 英文名 ]:
Amiloride

[中文别名 ]:

胍酰吡嗪

[英文别名 ]:

Guanamprazine
Amipramizide
Amiloridum
Amipramidin
Amyloride
EINECS 220-024-7
MFCD00077316
AMILORIDE
Midamor
Guanamprazin

脒氯嗪生物活性

[ 描述 ]:

Amiloride是表皮钠离子通道阻断剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

Sodium channel

[体外研究]

阿米洛利阻断δβγ通道,IC50为2.6μM(58,71,75,134,148)。阿米洛利对δβγENaC的Ki是αβγ通道的26倍(αβγENaC为0.1μM)。与αβγ通道相比,阿米洛利对δβγENaC的阻断更加依赖于电压。阿米洛利对δαβγ通道的Ki在-120和+80 mV分别为920和13.7μM,与αβγ和δβγ通道的差异显着[1]。阿米洛利是上皮钠通道(ENaC)的相对选择性抑制剂,在0.1至0.5μM的浓度范围内具有IC 50(达到50％离子通道抑制所需的浓度)。阿米洛利是Na +/H +交换剂(NHE)的相对较差的抑制剂,在低外部[Na +]存在下IC50低至3μM,但在高[Na +]存在下高达1mM。 Amiloride是Na +/Ca2 +交换剂(NCX)中更弱的抑制剂,IC50为1 mM。已知抑制ENaC的阿米洛利(1μM)和亚微摩尔剂量的苯甲酰胺(30nM)通过阻断ENaC蛋白的活性来抑制肌原性血管收缩反应以增加灌注压。阿米洛利完全抑制Na +内流,其剂量已知对血管平滑肌细胞(VSMC)中的ENaC(1.5μM)具有相对特异性[2]。

[体内研究]

发现阿米洛利(1mg/kg /天)皮下注意逆转胶原沉积的初始增加并防止DOCA-盐高血压大鼠的任何进一步增加。与对照组相比,阿米洛利可延缓蛋白尿的发作,改善饮用盐水,易卒中的自发性高血压大鼠(SHRSP)的脑和肾组织学评分。阿米洛利拮抗或预防醛固酮在这些细胞中以及在具有盐依赖性高血压的动物的心血管和肾组织中的作用[2]。

[参考文献]

[1]. Ji, H.L., et al. delta ENaC: a novel divergent amiloride-inhibitable sodium channel. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol, 2012. 303(12): p. L1013-26.

[2]. Teiwes J, et al. Epithelial sodium channel inhibition in cardiovascular disease. A potential role for amiloride. Am J Hypertens. 2007 Jan;20(1):109-17.

[相关活性小分子]

脒氯嗪物理化学性质

[ 密度 ]:
2.11g/cm3

[ 沸点 ]:
628.1ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₆H₈ClN₇O

[ 分子量 ]:
229.62700

[ 闪点 ]:
333.7ºC

[ 精确质量 ]:
229.04800

[ PSA ]:
156.79000

[ LogP ]:
1.27100

[ 蒸汽压 ]:
1.08E-15mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.884

脒氯嗪安全信息

[ 海关编码 ]:
2934999090

脒氯嗪海关

[ 海关编码 ]: 2934999090

[ 中文概述 ]:
2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

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