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MRS 1706

MRS 1706用途

MRS-1706是有效且选择性的A(2B) 腺苷受体拮抗剂,Ki 为 1.39 nM。
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MRS 1706名称

[ CAS 号 ]:
264622-53-9

[ 中文名 ]:
MRS 1706

[ 英文名 ]:
MRS 1706

[英文别名 ]:

MRS 1706生物活性

[ 描述 ]:

MRS-1706是有效且选择性的A(2B) 腺苷受体拮抗剂,Ki 为 1.39 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 1.39 nM (A(2B) human adenosine receptor)[1].


[体外研究]

MRS-1706是一种选择性腺苷A2B受体反向激动剂,人体A2B,A1,A2A和A3受体的Ki值分别为1.39,157,112和230 nM [1]。单独或与MRS-1706(A2B-Ado受体拮抗剂)组合用ZM241385(A2A-Ado受体拮抗剂)预处理导致对腺苷的纯收缩[2]。

[参考文献]

[1]. Kim YC, et al. Anilide derivatives of an 8-phenylxanthine carboxylic congener are highly potent and selective antagonists at human A(2B) adenosine receptors. J Med Chem. 2000 Mar 23;43(6):1165-72.

[2]. Lai EY, et al. Contribution of adenosine receptors in the control of arteriolar tone and adenosine-angiotensin II interaction. Kidney Int. 2006 Aug;70(4):690-8.


[相关活性小分子]

CGS 21680盐酸盐 | 瑞德南特 | ZM 241385 | CPI-444 | 2-(2-呋喃基)-7-(2-苯基乙基)-7H-吡唑并[4,3-e][1,2,4]噻唑并[1,5-c]嘧啶-5-胺 | Vipadenant | 伊曲茶碱 | 4-羟基-N-[4-甲氧基-7-(4-吗啉基)-2-苯并噻唑基]-4-甲基-1-哌啶甲酰胺 | AZD-4635 | 卡帕诺生 | 氯-IB-MECA | PSB-12379 | CD73-IN-1 | 匹利诺生 | 二羟丙茶碱

MRS 1706物理化学性质

[ 分子式 ]:
C27H29N5O5

[ 分子量 ]:
503.55000

[ 精确质量 ]:
503.21700

[ PSA ]:
128.08000

[ LogP ]:
3.66640

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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