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三尖杉酯碱

三尖杉酯碱用途

Harringtonine是一种天然的 Cephalotaxus 生物碱,可抑制蛋白质合成。

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三尖杉酯碱名称

[ CAS 号 ]:
26833-85-2

[ 中文名 ]:
三尖杉酯碱

[ 英文名 ]:
Harringtonine

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

harringtonine
Harringtonine (8CI)

三尖杉酯碱生物活性

[ 描述 ]:

Harringtonine是一种天然的 Cephalotaxus 生物碱,可抑制蛋白质合成。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 癌症

[体外研究]

Harringtonine通过阻止底物与60-S核糖体亚基上的受体位点结合来抑制翻译的延伸阶段,从而阻断氨酰-tRNA结合和肽键形成[1]。 Harringtonine显示出对基孔肯雅病毒感染的有效抑制,EC50为0.24μM。 Harringtonine可以抑制其他甲病毒[2]。 Harringtonine在低浓度下体外抑制人髓细胞白血病细胞的生长。 harringtonine的抗肿瘤作用机制被认为是对蛋白质合成的影响,其特征是多核糖体分解为单体[3]。

[细胞实验]

对于使用辛德毕斯病毒的harringtonine治疗研究，将BHK21细胞接种到96孔板中并用MOI为1的辛德毕斯病毒感染1小时，然后用PBS洗涤两次并与不同浓度的harringtonine孵育（0.1μM，1μM），5μM，10μM），37℃，5％CO 2。在感染后24小时收获细胞上清液用于噬斑测定[2]。

[参考文献]

[1]. Fresno M, et al. Inhibition of translation in eukaryotic systems by harringtonine. Eur J Biochem. 1977 Jan;72(2):323-30.

[2]. Kaur P, et al. Inhibition of chikungunya virus replication by harringtonine, a novel antiviral that suppresses viral protein expression. Antimicrob Agents Chemother. 2013 Jan;57(1):155-67.

[3]. Piao YF, et al. Growth inhibition of human myeloid leukemia cells in vitro by harringtonine. Gan To Kagaku Ryoho. 1990 Feb;17(2):281-5.

[相关活性小分子]

三尖杉酯碱物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
679.4±55.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
73-75ºC

[ 分子式 ]:
C₂₈H₃₇NO₉

[ 分子量 ]:
531.595

[ 闪点 ]:
364.7±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
531.246826

[ PSA ]:
123.99000

[ LogP ]:
2.58

[ 外观性状 ]:
白色固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.610

[ 储存条件 ]:
-20℃

三尖杉酯碱毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: FK0250000

CHEMICAL NAME :: Cephalotaxine, 4-methyl-, 2-hydroxy-2-(3-hydroxy-3-methylbutyl)butanedioate (ester), (3(R))-

CAS REGISTRY NUMBER :: 26833-85-2

LAST UPDATED :: 199703

DATA ITEMS CITED :: 7

MOLECULAR FORMULA :: C28-H37-N-O9

MOLECULAR WEIGHT :: 531.66

WISWESSER LINE NOTATION :: T5 H5 F675 1A T AX IO KO QN BU JHT&&TTJ CO1 DOVXQ1VQ2XQ1&1 T1

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intraperitoneal

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 4170 ug/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intravenous

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 4500 ug/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

TYPE OF TEST :: TDLo - Lowest published toxic dose

ROUTE OF EXPOSURE :: Intravenous

SPECIES OBSERVED :: Mammal - dog

DOSE/DURATION :: 4200 ug/kg/5D-I

TOXIC EFFECTS :: Cardiac - pulse rate increase, without fall in BP Blood - leukopenia Nutritional and Gross Metabolic - weight loss or decreased weight gain

TYPE OF TEST :: TDLo - Lowest published toxic dose

ROUTE OF EXPOSURE :: Intravenous

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rabbit

DOSE/DURATION :: 5200 ug/kg/5D-I

TOXIC EFFECTS :: Cardiac - pulse rate increase, without fall in BP Blood - leukopenia Related to Chronic Data - death

TYPE OF TEST :: Micronucleus test

MUTATION DATA

TYPE OF TEST :: Cytogenetic analysis

TEST SYSTEM :: Rodent - hamster Lung

DOSE/DURATION :: 200 ug/L

REFERENCE :: CYLPDN Zhongguo Yaoli Xuebao. Acta Pharmacologica Sinica. Chinese Journal of Pharmacology. (China International Book Trading Corp., POB 2820, Beijing, Peop. Rep. China) V.1- 1980- Volume(issue)/page/year: 7,173,1986

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三尖杉酯碱安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 危险品运输编码 ]:
UN 1544

[ 包装等级 ]:
II

[ 危险类别 ]:
6.1(a)

三尖杉酯碱

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三尖杉酯碱名称

三尖杉酯碱生物活性

三尖杉酯碱物理化学性质

三尖杉酯碱毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

MUTATION DATA

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