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N-[2-氯-4-[(6,7-二甲氧基-4-喹唑啉基)氧基]苯基]-N'-丙基脲

用途

KRN-633 是 VEGFR 的有效抑制剂,对VEGFR1,VEGFR2 和 VEGFR3的IC50 值分别为170,160和125 nM。
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名称

[ CAS 号 ]:
286370-15-8

[ 中文名 ]:
N-[2-氯-4-[(6,7-二甲氧基-4-喹唑啉基)氧基]苯基]-N'-丙基脲

[ 英文名 ]:
KRN-633

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

KRN-633 是 VEGFR 的有效抑制剂,对VEGFR1,VEGFR2 和 VEGFR3的IC50 值分别为170,160和125 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

VEGFR1:170 nM (IC50)

VEGFR2:160 nM (IC50)

VEGFR3:125 nM (IC50)


[体外研究]

KRN-633抑制人脐静脉内皮细胞中VEGFR-1,VEGFR2,c-Kit和PDGFR-β的酪氨酸磷酸化(IC50 = 11.7,1.16,8.01,130nM)。 KRN-633还抑制VEGF驱动的HUVEC增殖(IC50 = 14.9nM)。 KRN-633抑制内皮细胞的毛细管形成[1]。

[体内研究]

KRN-633在无胸腺小鼠和大鼠中抑制具有不同组织来源(包括肺,结肠和前列腺)的几种肿瘤异种移植模型中的肿瘤生长。 KRN-633还导致一些已确立的肿瘤和停止治疗后再生的肿瘤消退。 KRN-633耐受性良好,对体重或动物的一般健康没有显着影响。用KRN-633处理的肿瘤异种移植物的组织学分析显示非坏死区域内皮细胞数量减少和血管通透性降低[1]。

[激酶实验]

进行无细胞激酶测定以获得针对多种重组受体和非RTK的IC 50值。 KRN-633的测试范围为0.3 nM至10μM。所有测定均以1μMATP一式四份进行[1]。

[细胞实验]

将A549，Ls174T，HT29，DU145，LNCap和PC-3细胞癌细胞培养24小时，然后加入KRN-633（0.01至10μM）或载体（0.1％DMSO的培养基），然后再生长96小时。 。使用WST-1试剂测量细胞活力。相对于未处理的对照[1]确定活力百分比。

[动物实验]

大鼠：在无胸腺大鼠（BALB / cA，Jcl-nu）的后胁腹中建立人肿瘤异种移植物。当肿瘤达到所示的平均大小（162至657mm 3）时，将大鼠随机分成五组，然后用KRN-633或载体治疗，每天一次（qd）或两次（bid），每天一次。剂量显示。在载体治疗组中，肿瘤生长抑制百分比在最后一次治疗后（第14天）计算[1]。小鼠：当肿瘤达到平均大小时，将小鼠随机分成五组：103至260mm 3或500至667mm 3。然后用KRN-633或载体处理它们，每天一次（qd）或两次（bid），剂量为10-100mg / kg。与载体治疗组相比，肿瘤生长抑制百分比（TGI）在最后一次治疗后的第1天计算[1]。

[参考文献]

[1]. Nakamura K, et al. KRN633: A selective inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor-2 tyrosine kinase that suppresses tumor angiogenesis and growth. Mol Cancer Ther. 2004 Dec;3(12):1639-49.


[相关活性小分子]

尼达尼布 | 1,3-二氢-3-[(3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亚甲基]-2H-吲哚-2-酮 | 甲磺酸阿帕替尼 | PD173074 | Foretinib | 3-四聚丙烯基二氢-2,5-呋喃二酮 | 利尼伐尼 | 西地尼布 | 6-[[7-[(1-氨基环丙基)甲氧基]-6-甲氧基-4-喹啉基]氧基]-N-甲基-1-萘甲酰胺 | RAF265 | 盐酸巴多昔芬 | SU14813 | 多韦替尼 | SAR131675 | 瓦他拉尼

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
545.6±50.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
229 °C

[ 分子式 ]:
C20H21ClN4O4

[ 分子量 ]:
416.858

[ 闪点 ]:
283.7±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
416.125122

[ PSA ]:
98.09000

[ LogP ]:
4.14

[ 外观性状 ]:
white to beige

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.629

[ 储存条件 ]:
?20°C

[ 水溶解性 ]:
DMSO: soluble3mg/mL, clear (warmed)

MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ 风险声明 (欧洲) ]:
22

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

合成路线

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