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KY1220

KY1220用途

KY1220作用于 Wnt/β-catenin 靶点,使β-catenin 和 Ras不稳定。在HEK293报告细胞中的IC50 值为2.1 μM。

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KY1220名称

[ CAS 号 ]:
292168-79-7

[ 中文名 ]:
KY1220

[ 英文名 ]:
KY1220

KY1220生物活性

[ 描述 ]:

KY1220作用于 Wnt/β-catenin 靶点,使β-catenin 和 Ras不稳定。在HEK293报告细胞中的IC50 值为2.1 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> β-catenin

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> Wnt信号

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 2.1 μM (HEK293 reporter cells)[1]

[体外研究]

KY1220在HEK293报告细胞中显示2.1μM的IC 50。 KY1220剂量依赖性地降低Wnt3a-CM诱导的TOPFsh报道基因激活和HEK293细胞中Wnt靶基因CCND1和MYC的mRNA表达。在HEK293细胞中,用KY1220处理后,β-连环蛋白和panRas蛋白水平同样以剂量依赖性方式降低,而CTNNB1(其编码β-连环蛋白),NRAS,KRAS和HRAS的mRNA水平保持不变。 K-Ras在CRC的进展中具有关键作用,也通过多聚泛素依赖性蛋白酶体降解而被KY1220去稳定化。 KY1220加速了SW480细胞系中β-连环蛋白和Ras的降解速率。 KY1220的Ras去稳定化因此抑制ERK和Akt的活性,ERK和Akt是具有KRAS突变的SW480细胞中Ras的下游效应子。用KY1220处理后,HCT15,SW480,D-WT和D-MT CRC细胞的增殖和转化被有效抑制[1]。

[细胞实验]

用25μMKY1220或KYA1797K或用对照（DMSO）处理HCT15或SW480细胞72小时。使用MTT测定法测量细胞增殖。甲酸产物的吸光度每24小时测定为590nm [1]。

[参考文献]

[1]. Cha PH, et al. Small-molecule binding of the axin RGS domain promotes β-catenin and Ras degradation. Nat Chem Biol. 2016 Aug;12(8):593-600.

[相关活性小分子]

KY1220物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₄H₁₀N₄O₃S

[ 分子量 ]:
314.32

[ 储存条件 ]:
2-8℃

KY1220

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